Fenobarbital: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v ruskih lekarnah. Kaj je fenobarbital? Indikacije za uporabo in analogi zdravila Phenobarbital spada v skupino

Neželeni učinki zdravila. Psihotropni učinek fenobarbitala. Učinek odvisnosti in odtegnitveni sindrom

• Navajanje od drog in fizična odvisnost
• odtegnitveni sindrom ( odtegnitveni sindrom) fenobarbital
• Medsebojno delovanje fenobarbitala z drugimi zdravili. Fenobarbital in kofein

Cene fenobarbitala v različnih mestih

Mnenja o fenobarbitalu

Spletno mesto ponuja referenčne informacije samo v informativne namene. Diagnozo in zdravljenje bolezni je treba izvajati pod nadzorom specialista. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Potreben je nasvet strokovnjaka!

Kaj je fenobarbital? Farmakološka skupina in mehanizem delovanja zdravila

fenobarbital- sintetično zdravilo iz skupine barbiturati, ki se trenutno uporablja kot antiepileptično zdravilo. Zdravilo je bilo izdano leta 1912 v Nemčiji pod trgovskim imenom Luminal. V času odkritja je bilo zdravilo uporabljeno kot hipnotik in pomirjevalo ( pomirjevalo), medtem ko se danes zaradi velikega števila stranskih učinkov praktično ne uporablja za te namene.
Fenobarbital je cenovno dostopno in učinkovito zdravilo. Ima veliko uporabnih učinkov, uporabnih v različnih situacijah. Je del tako priljubljenih zdravil, kot sta valocordin in corvalol. Vendar pa ob vseh prednostih moti spomin, koncentracijo, pri daljši uporabi pa povzroča tudi odvisnost. Zato je danes uporaba tega zdravila postopoma opuščena.

Zdravilna učinkovina zdravila je fenobarbital. Mehanizem delovanja. Glavni učinki zdravila

Fenobarbital je bel kristalinični prah brez vonja in grenkega okusa. V hladni vodi se praktično ne raztopi, zato se ne uporablja v obliki praška. Zdravilo se uporablja v obliki tablet z majhnim odmerkom. Zdravilo deluje neposredno na receptorje v centralnem živčnem sistemu, zato je uporaba fenobarbitala v velikih odmerkih zelo nevarna.

Zdravilna učinkovina zdravila sodeluje z receptorji gama-aminomaslene kisline ( GABA) v centralnem živčnem sistemu. Ta snov je glavni zaviralni nevrotransmiter živčnega sistema ( molekula nosilca informacij). Delovanje GABA je, da prekine živčni impulz katere koli narave ( motorično, psiho-čustveno). Zaspanost, blokiranje negativnih čustev, zmanjšanje ravni stresa – vse te procese nadzira ta nevrotransmiter. Fenobarbital poveča občutljivost receptorjev celične membrane na GABA v centralnem živčnem sistemu in tudi podaljša njegovo delovanje.

Glavni učinki zdravila, zaradi učinka na receptorje GABA, vključujejo:

• pomirjevalno delovanje. Zdravilo zavira skoraj vse procese v možganih. Zmanjšana hitrost reakcije, motorična aktivnost. Ko se uporablja, so senzorični predeli možganske skorje potlačeni. To se kaže tudi v manjši analgeziji ( zmanjšan odziv na bolečinski dražljaj). Ta učinek se kaže v zmanjšanju razdražljivosti, vznemirjenosti, pa tudi v pojavu zaspanosti.
• Spalna akcija. Nastane zaradi zaviranja celic možganskega debla, jeder talamusa in njihove interakcije z možgansko skorjo. Kljub temu, da je hipnotični učinek tega zdravila precej izrazit, se spanec, dosežen z njegovo uporabo, razlikuje od fiziološkega. Je manj globok in zato slabše obnavlja energetske zaloge osebe.
• Antikonvulzivno delovanje. Zdravilo je eno glavnih zdravil za epilepsijo. Ta bolezen nastane zaradi pojava nenormalnih živčnih impulzov na različnih področjih živčnega sistema, ki vodijo v nenadzorovano motorično aktivnost ( konvulzije). Barbiturati zmanjšajo razdražljivost nevronov in blokirajo nastanek in širjenje živčnih impulzov.

Zdravilo do določene mere sprošča tudi gladke mišice ( žile, stene prebavil, maternice, mehurja). Zaradi tega se ton črevesne stene zmanjša. Zdravilo nekoliko upočasni presnovo, kar se lahko kaže z znižanjem telesne temperature. Med pomanjkljivostmi zdravila je zaviranje dihalnega centra, katerega stopnja manifestacije je odvisna od odmerka. Vendar pa vsaka količina zdravila zmanjša volumen dihanja, kar povzroči zmanjšanje koncentracije kisika in povečanje nasičenosti krvi z ogljikovim dioksidom.

Učinek fenobarbitala na jetra ( normalizacija ravni bilirubina)

Fenobarbital je induktor ( pospeševalnik) mikrosomski oksidacijski encimi v jetrih. To pomeni, da procesi oksidacije, redukcije in transformacije različnih snovi v jetrih potekajo hitreje. Posledično se pospešuje izločanje toksinov in zdravilnih snovi skozi jetra. Zato se lahko pri uporabi različnih zdravil v povezavi s fenobarbitalom njihova aktivnost zmanjša. Po 3-5 dneh uporabe zdravila se lahko stopnja encimskih sprememb poveča za 10-12-krat.

Bilirubin je eden od derivatov hemoglobina, ki se pojavi v krvi po uničenju rdečih krvnih celic. Za številne bolezni vključno s hemolitično zlatenico novorojenčkov) poveča količino bilirubina v krvi. Fenobarbital pospešuje presnovo ( metabolizem) glede na bilirubin in ga hitro odstraniti iz telesa.

Učinek zdravila na srčno-žilni sistem

V normalnih odmerkih zdravilo nima posebnega učinka na srčno-žilni sistem. Menijo pa, da je lahko učinkovit pri nevrovegetativnih žilnih motnjah, saj lahko lajša krče gladkih mišic žil. Ta učinek ni glavni učinek zdravila, pri njegovi uporabi bo bolnik neizogibno občutil zaspanost in sedacijo zaradi zdravila. Kljub temu so priznana zdravila, kot sta Corvalol in Valocordin, ki vsebujejo fenobarbital, postala priljubljena prav kot zdravila, ki lajšajo stanje srčno-žilnega sistema.

V velikih odmerkih zdravilo zavira vazomotorni center, kar zmanjša krvni tlak in srčni utrip. Uporaba zdravila v velikih odmerkih je preobremenjena z ustavitvijo dihanja in srčnega utripa, zato je treba pri jemanju natančno spremljati količino zaužitega zdravila.

Oblika sproščanja zdravila ( tablete 5 mg, 50 mg in 100 mg)

Zdravilo se proizvaja izključno v obliki tablet z vsebnostjo aktivne sestavine 5, 50 ali 100 mg. Odmerek zdravila v 5 mg je namenjen za uporabo v otroštvu. Zdravilo je pakirano v kartonske škatle po 6 ali 10 tablet. Tableta ima ravno cilindrično obliko z možnostjo natančne delitve na polovico.

Fenobarbital tablete vsebujejo tudi pomožne snovi, ki pomagajo ohranjati želeno obliko zdravila za dolgo življenjsko dobo. Sem spadajo saharoza, škrob, smukec, stearinska kislina. Rok uporabnosti tablet je 5 let, če jih shranite pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj ( pri sobni temperaturi).

Kako zdravilo vstopi v krvni obtok in se izloči iz telesa?

Zdravilo se uporablja za peroralno uporabo. Po zaužitju tablete se popolnoma, vendar počasi absorbira v tankem črevesu. Črevesna stena je bogata s krvnimi žilami, zato je zdravilo takoj za tem v krvi. Terapevtska koncentracija zdravila ( za epilepsijo in epileptične napade) mora biti 10 - 40 mcg / ml krvi. Po tem se porazdeli po vseh organih in tkivih ter vstopi v možgane, skozi krvno-možgansko pregrado. Zdravilo se v telesu shranjuje zelo dolgo. Njegova povprečna razpolovna doba ( čas, ki je potreben, da se plazemska koncentracija zdravila prepolovi) pri odraslih je 80 ur, pri otrocih pa 110 ur. Tako se zdravilo zelo dolgo izloča iz telesa tudi pri optimalno delujočih jetrih in ledvicah, zato se uporablja v majhnih odmerkih. Poleg tega je zdravilo nagnjeno k kumulativnemu učinku, kar pomeni, da se ob ponovni uporabi doda učinek prejšnjih aplikacij.

Zdravilo se izloča skozi ledvice nespremenjeno ( približno 50 %), pa tudi v obliki specifičnih spojin. So biološko neaktivni, nastanejo v jetrih po vrsti kemičnih transformacij. Pri dolgotrajni uporabi zdravila se aktivirajo encimi jetrnih celic, kar pospeši njegovo izločanje iz telesa. Kljub temu traja še kar dolgo. Zato lahko oseba dolgo časa občuti učinek zdravila po zaužitju samo ene tablete.

Ali je fenobarbital zdravilo? Določanje fenobarbitala v urinu

Fenobarbital lahko povzroči halucinacije, motnjo zavesti in različne duševne reakcije. Dolgotrajna uporaba vodi v zasvojenost, zaradi česar je bila cirkulacija tega zdravila omejena. Danes ga je mogoče kupiti le na zdravniški recept. Leta 2013 je bil vključen na seznam narkotikov in psihotropnih zdravil, ki so pod nadzorom v Ruski federaciji. Tudi zdravilo je prepovedano za uvoz v številnih državah, na primer v ZDA. Zato pri uporabi fenobarbitala, pa tudi kombiniranih pripravkov z njegovo vsebnostjo ( predvsem Corvalol in Valocordin) mora biti odgovoren za vsa tveganja, povezana z njegovo uporabo.

Test na prisotnost fenobarbitala v urinu včasih uporabljajo narkologi za potrditev stanja zastrupitve z zdravili. To testiranje opravi samo ustrezno zdravstveno osebje iz dobrih razlogov ( na primer, da je bil pod vplivom alkohola udeležen v prometni nesreči). Vendar pa je treba upoštevati, da je fenobarbital lahko v urinu in pri običajni uporabi zdravil, ki vsebujejo to snov ( pentalgin, korvalol) za predvideni namen. V vsakem primeru morate pri uporabi fenobarbitala skrbno nadzorovati svoja dejanja ( zdravilo lahko spremeni dojemanje realnosti, poslabša spomin in pozornost).

Analogi fenobarbitala

Trenutno obstaja veliko analogov tega zdravila, ki imajo precej velike prednosti pred fenobarbitalom. Danes lahko izberete učinkovitejši in varnejši analog tega zdravila glede na katerega koli od njegovih učinkov. Obstajajo zelo dobri hipnotiki, antiepileptiki in pomirjevala, ki nimajo stranskih učinkov tega zdravila in imajo večjo učinkovitost.

Od sodobnih uspavalnih tablet je treba dati prednost takim zdravilom, kot so zolpidem, metakvalon, nitrazepam. Njihova prednost je zaradi selektivnosti ( selektivnost) delujejo le na procese, povezane z možgansko aktivnostjo med spanjem. Hkrati pa uporaba fenobarbitala kot uspavalne tablete vodi do velikega števila stranskih učinkov zaradi pomanjkanja selektivnega delovanja. Spanje, ki ga povzročajo barbiturati, se razlikuje od naravnega in ne daje želenega okrevanja.

Fenobarbitala kot pomirjevala ni priporočljivo uporabljati, bolje je uporabiti zeliščne pripravke ( priprava baldrijana, matice, mete). Fenobarbital ima lahko boljši začasni učinek, vendar njegova dolgotrajna uporaba povzroča odvisnost in lahko povzroči depresijo ali duševne motnje.

Končno, med antiepileptičnimi zdravili fenobarbital še vedno ni izgubil svojega pomena, kljub temu, da se ne šteje več za zdravilo prve izbire. Dokazano je, da lahko njegova uporaba pri otrocih povzroči duševno zaostalost, moti spomin, pozornost, šolsko uspešnost. Danes se kot antikonvulzivi uporabljajo topiramat, gabapentin, karbamazepin in nekatera druga zdravila.

Fenazepam in fenobarbital

Fenazepam je po mehanizmu delovanja podoben fenobarbitalu, prav tako poveča zaviralni učinek GABA na živčni sistem. Zato so indikacije za njihovo uporabo večinoma enake. Vendar pa fenazepam spada v skupino pomirjeval, njegov učinek na živčni sistem je večkrat močnejši od učinka fenobarbitala. Uporablja se za hude psihoze, obsesije, fobije, nevrotična stanja, torej v veliko hujših primerih. Hkrati je to zdravilo težje prenašati kot fenobarbital. Zato je treba v primerih, ko je mogoče opustiti uporabo fenobarbitala, dati prednost temu zdravilu.

Pripravki, ki vsebujejo fenobarbital ( valokordin, korvalol, andipal, pentalgin, belataminal). Interakcija fenobarbitala s paracetamolom

To zdravilo se zelo pogosto uporablja kot del kombiniranih pripravkov, saj lahko zaradi pomirjevalnega in vazodilatacijskega učinka zmanjša simptome skoraj vseh bolezni. Hipnotični učinek pomaga potopiti človeka v spanec, kar ugodno vpliva na zdravljenje. Po drugi strani pa je danes fenobarbital priznan kot psihotropno zdravilo, zato je njegova distribucija postala omejena. Zato je danes vse manj vključen v sestavo kombiniranih pripravkov.

Fenobarbital je del naslednjih zdravil:

• Valocordin in Corvalol. Ti pripravki vsebujejo približno 20 mg fenobarbitala v 1 ml raztopine. Jemljejo jih za tahikardijo, funkcionalne motnje srčno-žilnega sistema. Omogočajo tudi lažje zaspanje. Kot dodatne učinkovine uporabljajo olje poprove mete ( ima vazodilatacijski učinek) in etil bromoizovalerianat ( pomirjevalo).
• Andipal. Zdravilo se uporablja kot antispazmodik pri migreni in blagih oblikah hipertenzije. Vključuje tudi zdravila proti bolečinam ( analgin) in antispazmodiki ( dibazol, papaverin).
• Pentalgin, trialgin, tetralgin in druga zdravila proti bolečinam. Ta snov se uporablja v številnih zdravilih proti bolečinam. Zahvaljujoč dodatnim sestavinam imajo ta zdravila protivnetne, antipiretične in tonične učinke. Uporaba fenobarbitala skupaj s paracetamolom poveča njegov analgetični učinek, saj se doseže na dveh ravneh, v predelu perifernih receptorjev in na ravni centralnega živčnega sistema. Vendar pa fenobarbital poveča hitrost izločanja paracetamola iz telesa, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.
• Bellataminal. Ta snov vsebuje alkaloide beladone, ergotamin in fenobarbital. Zdravilo se uporablja za nevroze, nespečnost, med menopavzo pri ženskah. Zmanjšuje razdražljivost številnih receptorjev ter ima pomirjevalni in hipnotični učinek.

Indikacije za uporabo fenobarbitala

Fenobarbital se lahko uporablja za doseganje različnih učinkov. Danes ostaja edina prava uporaba zdravila kot antiepileptično sredstvo. Pomaga pri obvladovanju krčev in mišičnih krčev. Vendar pa je še vedno mogoče uporabiti fenobarbital kot hipnotik, s psiho-čustvenim vzburjenjem in v nekaterih drugih primerih.
Zdravilo je indicirano za uporabo v naslednjih primerih:

• epilepsija;
• koreja;
• krči in mišični krči;
• razburjenje, tesnoba, napetost, strah;
• motnje spanja;
• hiperbilirubinemija ( hemolitična bolezen novorojenčka, Gilbertov sindrom).

epilepsija in fenobarbital

Epilepsija je kronična nevrološka bolezen, za katero so značilni nenadni napadi. Pojavijo se zaradi povečane aktivnosti določenih nevronov na določenih predelih možganske skorje, zaradi česar generirajo nenavadno veliko število živčnih impulzov. Kažejo se s povečano nenadzorovano motorično aktivnostjo ( epileptični napad). Poleg tega lahko pri epilepsiji pride do sprememb v človeški psihi ( strah, žalost, povečana razdražljivost in agresivnost).

Ta snov ostaja eno glavnih zdravil pri zdravljenju epilepsije, saj deluje na vzrok bolezni. Fenobarbital zmanjša razdražljivost motoričnih centrov možganov, zato se epileptični napadi pojavljajo zelo redko ali popolnoma prenehajo. Dnevni odmerek zdravila je odvisen od pogostosti napadov, v vsakem primeru pa je zdravljenje epilepsije s fenobarbitalom zelo dolgo. Danes se poskuša omejiti uporabo tega zdravila pri otrocih za zdravljenje epilepsije, saj neizogibno upočasni duševni in duševni razvoj otroka.

Fenobarbital za epileptične napade in mišične krče

Krči so nehotene mišične kontrakcije, ki jih lahko spremlja bolečina. Obstajajo krči skeletnih mišic in gladkih mišic ( krvne žile, bronhialne stene, črevesje). Poleg epilepsije obstaja veliko vzrokov za napade. Lahko se pojavijo pri meningitisu, eklampsiji, delovanju nekaterih toksinov in strupov ( na primer strihnin). Trzanje mišic lahko povzroči tudi neravnovesje elektrolitov ( pomanjkanje magnezija). V večini primerov uporaba fenobarbitala pomaga lajšati mišični krč in ustaviti krče.

Koreja je bolezen, za katero so značilni neredni, nenadzorovani, sunkoviti gibi. Pojavi se zaradi kršitve prenosa živcev v predelu jeder možganskega debla, pa tudi zaradi povečanja občutljivosti receptorjev na dopamin. Pogostost in amplitudo horeičnih gibov je mogoče zmanjšati z jemanjem antikonvulzivov, vključno s fenobarbitalom.

Antikonvulzivni učinek zdravila je posledica zaviranja motoričnih področij možganske skorje. Jemanje tablet fenobarbitala za epileptične napade se lahko izvaja za lajšanje simptomov in ne kot del tečaja. Obstajajo posebne mešanice na primer mešanica Sereysky), ki se uporabljajo tako za zdravljenje epilepsije kot za začasno lajšanje napadov.

Uporaba fenobarbitala za eklampsijo

Eklampsija je nenormalno stanje matere med nosečnostjo ali v poporodnem obdobju, za katero so značilni krči in nenormalno zvišanje krvnega tlaka matere. To stanje ogroža življenje nosečnice in njenega ploda. Razlogi za ta pojav niso jasni. Eklampsija se kaže s konvulzijami z izgubo zavesti, prenehanjem dihanja. Fenobarbital v tem stanju ne omogoča le zmanjšanja kontrakcij skeletnih mišic ( konvulzije), ampak tudi lajša krče krvnih žil in bronhijev. Tako uporaba zdravila pri eklampsiji znižuje krvni tlak in olajša dihanje.

Uporaba zdravila za nespečnost kot uspavalne tablete. Učinek zdravila na spanje

Spanje je fiziološko zatiranje zavesti, med katerim se obnovijo energetske zaloge telesa. Proces spanja temelji na fizioloških procesih živčnega sistema, ki se izražajo v povečanju aktivnosti določenih ( tako imenovani hipnogeni, odgovorni za spanje) področja možganov in zmanjšanje aktivnosti drugih struktur. Fenobarbital ima res izrazit učinek na spanje. Njegov sprejem povzroča zaspanost in se lahko uporablja za različne motnje spanja. Dolgo časa so bili barbiturati edine uspavalne tablete. Delovanje zdravila se razvije 20-30 minut po dajanju in traja približno 7-8 ur.

Danes je znano, da je spanje menjava dveh faz ( hiter in počasen spanec). Obe fazi sta nujni, najpomembnejši pa je REM spanec, ki odpravlja utrujenost in zmanjšuje raven stresa. Celoten cikel traja približno uro in pol. Obe fazi sta nujni za poln spanec, uporaba barbituratov pa skrajša fazo REM in spremeni trajanje ciklov. Zato se pri uporabi fenobarbitala oseba zbudi zlomljena, utrujena, zaspanost vztraja. Lahko pride do zmanjšanja zmogljivosti in poslabšanja razpoloženja. Pri dolgotrajni uporabi se pojavi zasvojenost, fizična in psihična odvisnost. Tako uporaba tega zdravila negativno vpliva na spanje, danes pa ga vse manj priporočajo za uporabo kot uspavalo.

Uporaba zdravila pri hiperbilirubinemiji ( Gilbertov sindrom, hemolitična bolezen novorojenčka)

Hiperbilirubinemija je stanje, pri katerem se poveča količina bilirubina v krvi. Ta pigment ima rumeno barvo, zato s povečanjem njegove vsebnosti v krvi koža včasih postane rumena ( nastopi zlatenica). Raven bilirubina v krvi se lahko poveča pri različnih boleznih jeter in žolčevodov ali pri fizioloških stanjih, kot sta Gilbertov sindrom in hemolitična bolezen novorojenčka. Fenobarbital se lahko uporablja za oba stanja, saj pospešuje izločanje bilirubina iz telesa.

Gilbertov sindrom je prirojena lastnost telesa, za katero je značilno kopičenje bilirubina v tkivih, sprememba barve kože zaradi kršitve njegove presnove. Ta benigna bolezen se lahko prenese s staršev na otroke. Praktično ne vpliva na zdravstveno stanje in kakovost življenja, razen na spremembe barve kože ( ima lahko različne stopnje manifestacije).

Hemolitična bolezen novorojenčkov je eden od vzrokov zlatenice pri novorojenčkih. Opaža se kot posledica Rh konflikta med materjo in plodom, kar povzroči množično uničenje rdečih krvnih celic in sproščanje hemoglobina. Hemoglobin je eden glavnih virov bilirubina, zato to stanje spremlja huda zlatenica. Bilirubin v visokih koncentracijah postane strupen, zato se za zdravljenje te bolezni uporablja fenobarbital, ki ga pomaga odstraniti iz telesa.

Fenobarbital poveča encimsko aktivnost jetrnih celic, zaradi česar se bilirubin ujame iz krvi in ​​se hitreje in skoraj v celoti izloči. Zaradi tega se raven bilirubina zmanjša in porumenelost kože izgine. Treba je opozoriti, da je zdravilo učinkovito le, če ni organskih bolezni jeter in žolčevodov ( na primer hepatitis, holecistitis). Z Gilbertovim sindromom se zdravilo jemlje ponoči v količini 50 mg, kar omogoča dolgotrajno uporabo.

Kontraindikacije za uporabo fenobarbitala

Fenobarbital ima kljub velikemu številu stranskih učinkov precej omejen seznam kontraindikacij. To je posledica dejstva, da zdravilo, ki deluje na živčni sistem, zelo omejeno sodeluje z drugimi presnovnimi procesi. Vsekakor pa se morate pred uporabo zdravila prepričati, da obstajajo indikacije in odsotnost kontraindikacij za njegovo uporabo.

Zdravilo je kontraindicirano pri naslednjih boleznih in stanjih:

• Preobčutljivost in alergijske reakcije na barbiturate. Alergija na zdravilo je logična kontraindikacija. Ponavljajoča uporaba zdravila lahko povzroči tako resne reakcije, kot so anafilaktični šok, Quinckejev edem. Ogrožajo življenje osebe in lahko zahtevajo nujno pomoč.
• Porfirij. Porfirija je dedna motnja metabolizma pigmentov, ki se lahko poslabša v primeru jemanja fenobarbitala. To je posledica dejstva, da zdravilo aktivira encime, ki sintetizirajo porfirin ( pigment, katerega vsebnost pri tej bolezni je povečana).

• Huda anemija. Pri uporabi zdravila se krvni tlak zniža. anemija ( zmanjšano število rdečih krvnih celic) skoraj vedno kompenzira povečan pritisk za vzdrževanje oskrbe organov in sistemov s kisikom. Uporaba zdravila krši ta kompenzacijski mehanizem.
• Huda odpoved dihanja in kratka sapa. Fenobarbital zavira dihalni center, kar zmanjša pogostost dihanja. Posledično lahko človeško telo trpi zaradi pomanjkanja kisika, kar lahko povzroči resne motnje njegovega dela.
• Odpoved jeter ali ledvic. Pri hudih motnjah delovanja ledvic ali jeter se učinek zdravila izrazito podaljša, postane strupen. Učinek zaviranja centralnega živčnega sistema lahko traja več kot en dan, kar je nesprejemljivo.
• miastenija. To zdravilo zavira motorična področja možganske skorje, zato lahko njegova uporaba pri mišični oslabelosti znatno poslabša stanje.
• Alkoholizem, pa tudi druge odvisnosti od drog ali drog. Zdravilo je psihotropna snov, zato je njegova uporaba pri skupini bolnikov, ki trpijo zaradi kakršne koli odvisnosti, strogo prepovedana. To zdravilo lahko povzroči navado.

V katerih primerih je treba uporabo zdravila omejiti?

Obstajajo številni pogoji, ki niso neposredne kontraindikacije, vendar morate biti previdni pri uporabi tega zdravila. Če so na voljo, uporabite analoge ali jemljite to zdravilo samo po posvetovanju z zdravnikom ali farmacevtom. To je zato, ker takšna stanja povzročajo povečano tveganje za neželene učinke.

Zdravilo je treba uporabljati previdno v prisotnosti naslednjih stanj ali bolezni:

• Depresija, nenadne spremembe razpoloženja, samomorilne nagnjenosti. Zdravilo lahko vpliva na duševno zdravje osebe na najbolj nepričakovan način, največkrat negativno. S psihološko nestabilnostjo se tveganje za ta pojav poveča.
• Zgodovina bolezni jeter in ledvic. Vsaka kršitev teh organov lahko teoretično zmanjša hitrost izločanja snovi iz telesa.
• Hipertiroidizem. Barbiturati se prenašajo s plazemskimi beljakovinami, prav tako ščitnični hormoni ( tiroksin). Jemanje fenobarbitala izpodriva tiroksin iz povezave z beljakovinami v krvni plazmi, kar lahko povzroči nenaden pojav simptomov zastrupitve s to snovjo.
• Hipofunkcija nadledvičnih žlez. Pri uporabi fenobarbitala se zmanjša sistemsko delovanje nadledvičnih hormonov, kar poslabša potek te bolezni.
• Prisotnost akutne ali kronične bolečine. Zdravilo ne odpravlja vira bolečine, spremeni njegovo zaznavanje s strani centralnega živčnega sistema. Tako se lahko prikrijejo pomembni simptomi bolezni ali pa se izgubi čas, v katerem bo osnovna bolezen napredovala.

Fenobarbital za sladkorno bolezen

Uporaba tega zdravila pri sladkorni bolezni ni prepovedana, vendar jo je treba izvajati previdno. Zdravilo vpliva na sintezo kortizola - enega od hormonov nadledvične žleze. Ta hormon uravnava raven sladkorja v krvi. Jemanje zdravila lahko zmanjša raven kortizola, s tem pa se zmanjša raven sladkorja v krvi. V ozadju jemanja insulina lahko to povzroči hipoglikemijo - stanje, pri katerem je količina glukoze v krvi bistveno nižja od običajne. Za hipoglikemijo so značilni omotica, slabost, šibkost, dezorientacija v prostoru. Jemanje zdravila v ozadju sladkorne bolezni je dovoljeno le tistim bolnikom, ki samostojno spremljajo raven glukoze v krvi.

Ali se zdravilo lahko uporablja med nosečnostjo? Ali zdravilo prehaja v materino mleko?

Uporaba zdravila med nosečnostjo strogo ni priporočljiva. Dokazano je, da je v primeru uporabe v prvem trimesečju nosečnosti možen razvoj različnih anomalij pri plodu. Zdravilo prehaja skozi placentno pregrado, porazdeljeno po vseh tkivih ploda ( največjo koncentracijo najdemo v jetrih in možganih). Pri uporabi v tretjem trimesečju nosečnosti je možen razvoj fizične odvisnosti pri plodu in odtegnitvenega sindroma po rojstvu.

Zdravilo lahko povzroči kršitev strjevanja krvi pri otroku ( zaradi pomanjkanja vitamina K, ki se sintetizira v jetrih), pa tudi težave z dihali. Zdravilo prehaja tudi v materino mleko, zato mora mati med dojenjem prenehati jemati zdravilo. Njegova uporaba med nosečnostjo ali dojenjem je možna le, če obstajajo stroge indikacije, ko je možna korist večja od tveganja.

Ali je mogoče zdravilo uporabljati v otroštvu?

Obstaja poseben medicinski odmerek zdravila ( tablete 5 mg) namenjen zdravljenju otrok. Vendar se danes zdravilo v otroštvu praktično ne uporablja. To je posledica dejstva, da ima veliko stranskih učinkov, upočasnjuje procese duševnega in telesnega razvoja. Do danes ostaja pomen njegove uporabe pri otrocih le kot antiepileptičnega sredstva, vendar obstajajo varnejši analogi, ki so na tem področju nadomestili fenobarbital. Omeniti velja, da se to zdravilo v odmerku 5 mg za otroke še vedno uporablja v antiepileptičnih bolnišnicah, vendar se le redko prodaja v lekarnah.

Navodila za uporabo zdravila. Veljavni odmerki

Fenobarbital je močno zdravilo, ki ima depresivni učinek na centralni živčni sistem. Tudi ob pravilni uporabi lahko njegova uporaba povzroči veliko število stranskih učinkov. Zato je pomembno upoštevati odmerek in ga jemati v skladu z navodili. Od tega je odvisna učinkovitost zdravljenja in splošni vtis bolnika ob zdravilu.

Odmerek in način dajanja se izbereta individualno glede na cilje zdravljenja, pa tudi starost in antropometrične podatke bolnikov.
Vendar se običajno uporabljajo standardni odmerki za odrasle in večkrat manjši za otroke. V prodaji so tri vrste tablet zdravila z različno vsebnostjo učinkovine. To olajša uporabo. Dolgotrajno uporabo zdravila je treba izvajati le pod nadzorom zdravnika.

Jemanje zdravila kot uspavalne tablete

Pri uporabi zdravila kot uspavalne tablete se odraslim predpisuje v odmerku 100 mg 1 uro pred spanjem. Tableto je treba sprati z vodo, jemanje zdravila ni nujno povezano z vnosom hrane. Za otroke je predviden tudi odmerek 5 mg, danes pa zdravniki ne priporočajo uporabe te uspavalne tablete pri otrocih. Zdravilo se lahko uporablja vsak dan največ en teden, sicer se lahko pojavijo različni stranski učinki, od motenj razpoloženja do odvisnosti.

Jemanje zdravila v obliki pomirjevala in antispazmodika ( lajša mišični krč)

Kot pomirjevalo in antispazmodik se fenobarbital uporablja samo pri odraslih. Da bi dosegli ta učinek, lahko zdravilo vzamete 2-3 krat na dan. Njegov odmerek v tem primeru je od 20 do 30 mg, to je polovica tablete z vsebnostjo učinkovine 50 mg. Prav v tej količini se zdravilo nahaja v večini kombiniranih zdravil ( valokordin, korvalol, pentalgin), saj je vključen v njihovo sestavo za doseganje podobnih učinkov. Dobro se ujema z vazodilatatorji, antispazmodiki pri različnih nevrovegetativnih motnjah. V primeru kršitev te narave se zdravilo uporablja kot simptomatsko sredstvo, njegovo dajanje se ustavi po odpravi simptomov.

Jemanje zdravila v obliki antiepileptičnega zdravila

Kot antiepileptično zdravilo se zdravilo uporablja pri odraslih in otrocih z epileptičnimi napadi. Zdravljenje se začne z dnevnim odmerkom 50 mg, razdeljenim na 1 do 3 odmerke. Povečanje odmerka zdravila mora biti postopno. Če je potrebno, povečajte odmerek, dokler epileptični napadi ne prenehajo ( običajno zadostuje 200 mg 2 do 3-krat na dan). Zdravljenje z zdravilom je dolgotrajno in vključuje tudi vzdrževanje terapevtskih odmerkov tudi po izginotju simptomov bolezni. Prekinitev fenobarbitala mora biti postopna, saj lahko nenadna prekinitev njegove uporabe povzroči epileptični napad ali celo epileptični status ( najbolj nevarna manifestacija bolezni).

Za otroke se uporabljajo veliko manjši odmerki. Običajno se določijo s hitrostjo 3-5 mg / kg telesne teže na dan. Ta odmerek je razdeljen na tri odmerke. Za dosego učinka zdravila lahko traja približno pol ure. Pri izračunu odmerkov je zelo pomembno, da ne presežete dovoljenih dnevnih in enkratnih odmerkov, saj lahko to povzroči preveliko odmerjanje, depresijo dihanja, palpitacije, nizek krvni tlak in druge nevarne pojave.

Največji enkratni in dnevni odmerek zdravila ( WFD in VSD)

Za močna in strupena zdravila v medicini sta bila uveljavljena koncepta največjega enkratnega in dnevnega odmerka. Določajo največjo dovoljeno količino zdravilne snovi, ki jo lahko bolnik zaužije naenkrat in čez dan. Njihov presežek ogroža zdravje bolnika. Zdravniki redko predpisujejo večje odmerke, največkrat uporabljajo povprečne terapevtske odmerke, 2 ali večkrat manjše od najvišjih. Poznavanje najvišjih enkratnih in dnevnih odmerkov je v pristojnosti zdravnikov in farmacevtov, koristno pa je tudi za bolnika kot osebo, ki jo zanima ohranjanje svojega zdravja.

Največji enkratni peroralni odmerek fenobarbitala je 200 mg. Največji dnevni odmerek zdravila je 500 mg. Te vrednosti so navedene za odrasle, medtem ko so za otroke nekajkrat manjše. Če je bolniku predpisano zdravilo, ki presega najvišji dnevni ali enkratni odmerek, je treba še enkrat preveriti zdravniški recept in predpis pojasniti.

Ali lahko po jemanju zdravila vozim stroje, vključno z avtomobilom?

Zdravilo pomembno vpliva na duševno aktivnost, pa tudi na koncentracijo. Zavira prenos živčnih impulzov, kar zmanjša hitrost reakcije. Zato je vožnja avtomobila, pa tudi kakršno koli delo, ki zahteva povečano koncentracijo pozornosti, pri uporabi tega zdravila nemogoče. Vendar se pri dolgotrajni uporabi tega zdravila med terapijo telo do neke mere prilagodi svoji stalni prisotnosti v telesu, zaradi česar se v veliki meri obnovijo spomin, pozornost in hitrost reakcije. Tako so omejitve pri nadzoru mehanizmov delno odpravljene. Vendar je treba opozoriti, da je epilepsija, ki se pogosto zdravi s fenobarbitalom, medicinska kontraindikacija za vožnjo v Ruski federaciji.

Kako je treba zdravilo shraniti?

Zdravilo spada med močne in strupene snovi, zato je treba pri shranjevanju upoštevati posebne previdnostne ukrepe. Ne sme pasti v roke otrok ali naključnih ljudi, ki bi ga lahko uporabljali. Pravilno shranjevanje zdravila vključuje njegovo shranjevanje na hladnem in suhem mestu, zaščiteno pred neposredno sončno svetlobo. Temperatura shranjevanja zdravila je sobna temperatura, od 15 do 25 stopinj. S pravilnim shranjevanjem lahko zagotovite njegovo varnost v celotnem obdobju uporabnosti.

Rok uporabnosti zdravila

Rok uporabnosti zdravila v obliki tablet je 5 let od datuma pakiranja. Možno je, da zdravilo ostane aktivno dlje časa, saj je rok uporabnosti zdravila v obliki praška ( danes ni izdan) je bilo 10 let. Vendar je treba upoštevati, da med prevozom pogoji shranjevanja zdravila morda niso idealni, zato ne jemljite zdravila s potečenim rokom uporabnosti. Lahko je nevaren za zdravje in neučinkovit pri zdravljenju.

Neželeni učinki zdravila. Psihotropni učinek fenobarbitala. Učinek odvisnosti in odtegnitveni sindrom

Fenobarbital velja za močno in precej nevarno snov zaradi dejstva, da vpliva na receptorje živčnega sistema. Uvrščen je na seznam psihotropnih snovi, saj lahko njegova dolgotrajna uporaba povzroči zasvojenost. Poleg tega, da vpliva na psiho, lahko med vnosom vpliva na različne sisteme in organe. Najpogosteje pa bolniki poročajo o neželenih učinkih, povezanih z motnjami živčnega sistema in čutnih organov.
Neželeni učinki fenobarbitala so izraženi v kršitvi naslednjih organov in sistemov:

• Živčni sistem. Zdravilo lahko povzroči halucinacije, nočne more, glavobol, živčnost, tesnobo, razdražljivost. Zdravilo pušča posledice - utrujenost, utrujenost, zmanjšan spomin in koncentracija. Včasih opazimo paradoksalne reakcije, zlasti pri otrocih - nenavadno vzburjenje in nespečnost.
• Mišično-skeletni sistem. Zdravilo povzroča mišično oslabelost, pri dolgotrajni uporabi pa vpliva na razvoj kosti pri otrocih, lahko povzroči rahitis.
• Hematopoetski sistem. Redko zdravilo povzroči zmanjšanje proizvodnje rdečih krvnih celic, trombocitov, belih krvnih celic v kostnem mozgu, vendar so bili takšni primeri opaženi.
• Dihalni sistem. Zdravilo lahko povzroči težave z dihanjem, saj zavira dihalni center.
• Srčno-žilni sistem. Fenobarbital vodi do padca krvnega tlaka, za hipotenzivne bolnike lahko takšno znižanje postane kritično.
• Prebavni sistem. Zdravilo lahko povzroči bruhanje, zaprtje. Dolgotrajna uporaba izčrpava vire jeter, lahko povzroči rumenenje oči in kože.
• Alergijske reakcije. Redko lahko to zdravilo postane vir alergij. V tem primeru se razvijejo različne manifestacije alergij, od kožnega izpuščaja ( koprivnica) do anafilaktičnega šoka. Te reakcije so še posebej verjetne, če ima bolnik bronhialno astmo ali druge alergijske bolezni.

Navajanje od drog in fizična odvisnost

Zasvojenost z drogo je eden glavnih problemov za široko uporabo fenobarbitala. Dokazano je, da uporaba zdravila v velikih odmerkih vodi v razvoj fizične odvisnosti v 75% primerov. Hkrati lahko uporaba zdravila kot del tečajne terapije, tudi pri srednjih odmerkih, povzroči odvisnost. Ta lastnost je pri barbituratih še bolj izrazita kot pri alkoholu.

Tveganje za odvisnost se poveča z uporabo velikih odmerkov fenobarbitala in podaljšanjem trajanja dajanja. Prav tako lahko bolniki z odvisnostjo od drugih zdravil ali alkohola z veliko verjetnostjo razvijejo odvisnost od fenobarbitala. Odvisnost od fenobarbitala je fizične narave. To pomeni, da se sčasoma poveča toleranca na zdravilno učinkovino in po preklicu se pojavi kompleks negativnih simptomov, ki se imenuje odtegnitveni sindrom.

odtegnitveni sindrom ( odtegnitveni sindrom) fenobarbital

Odtegnitveni sindrom je skupina simptomov, ki se pojavijo, ko se uporaba zdravila ustavi ali se odmerek močno zmanjša. Ta simptom je značilen za številne psihotropne snovi, vključno s fenobarbitalom. Odtegnitveni sindrom je ena od manifestacij odvisnosti od drog. Odtegnitveni sindrom se v primeru tega zdravila razvije 8 do 12 ur po končnem dajanju. Da bi ga preprečili med dolgotrajnim zdravljenjem s fenobarbitalom, je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerek, dokler se popolnoma ne prekine.

Odtegnitveni sindrom fenobarbitala spremljajo naslednji simptomi:

• anksioznost;
• trzanje mišic ( tremor rok);
• šibkost;
• vrtoglavica;
• slabost in bruhanje;
• konvulzije.

To stanje lahko traja od 5 do 15 dni. Če je bil fenobarbital uporabljen za zdravljenje epilepsije, lahko nenadna prekinitev povzroči epileptični napad. Pri prekinitvi jemanja zdravila je zaželeno nadzorovati raven snovi v krvi, kot tudi postopno zmanjševanje odmerka zdravila približno 2 tedna. Ta pristop znatno zmanjša tveganje za odtegnitvene simptome. Omeniti velja, da so odtegnitveni sindrom opazili pri novorojenčkih, katerih matere so uporabljale fenobarbital v zadnjih mesecih nosečnosti.

Medsebojno delovanje fenobarbitala z drugimi zdravili. Fenobarbital in kofein

To zdravilo poveča aktivnost jeter pri biotransformaciji številnih zdravil. Zaradi tega se pospeši njihovo izločanje in zmanjša njihova učinkovitost. To velja za antikoagulante, kortikosteroide, antidepresive, antibakterijska zdravila, protivnetna zdravila ( paracetamol). Zdravilo znatno zmanjša učinek protiglivičnega zdravila griseofulvin.

Zdravilo se ne kombinira dobro z večino antikonvulzivov, saj lahko poveča ali zmanjša njihovo koncentracijo v krvi. Poleg tega je v kombinaciji možen dodaten zaviralni učinek na živčni sistem. Delovanje fenobarbitala se podaljša z uporabo zaviralcev monoaminooksidaze, ki preprečujejo njegovo encimsko razgradnjo v jetrih.

Fenobarbital in kofein delujeta nasprotno drug drugemu. Kofein tonira telo in spodbuja živčne procese, odpravlja zaspanost. Zato uporaba kofeina zmanjša hipnotični učinek fenobarbitala. Vendar pa se kofein lahko uporabi za odpravo preostalih učinkov po jemanju fenobarbitala.

Ali lahko vzamem fenobarbital z alkoholom?

Alkohol je prepovedan za uporabo s tem zdravilom. To je posledica dejstva, da se pri skupni uporabi poveča depresija centralnega živčnega sistema in poveča tveganje za neželene učinke. Preostali učinki po uporabi zdravila v tem primeru trajajo dlje. Poleg tega se ob sočasni uporabi večkrat poveča tveganje za odvisnost in pojav odtegnitvenega sindroma po prenehanju uporabe fenobarbitala.

Zastrupitev s fenobarbitalom. Protistrup za zastrupitev

Simptomi zastrupitve se pojavijo nekaj ur po zaužitju. Toksični odmerek v primeru zastrupitve se lahko močno razlikuje in je individualen. Običajno za zastrupitev zadostuje 1 gram aktivne snovi. Za zastrupitev s fenobarbitalom je značilna huda okvara zavesti do njene izgube, omotica, oslabitev ali odsotnost refleksov. V primeru zastrupitve s to snovjo pade tlak, poslabša se dihanje, zmanjša se srčni utrip. V najslabšem primeru pride do kome in smrti.

Specifičnega protistrupa za fenobarbital ni, zato je treba v primeru prevelikega odmerjanja in zastrupitve čim hitreje pospešiti njegovo izločanje iz telesa. Treba je sprožiti gag refleks in bolniku dati tudi aktivno oglje ali druge sorbente. Lahko naredite izpiranje želodca. Pacientu damo diuretike, pa tudi veliko količino tekočine za vzpostavitev ravnovesja vode in elektrolitov. Po potrebi izvedite umetno prezračevanje pljuč in korekcijo ravni krvnega tlaka.

Kakšen je smrtonosni odmerek fenobarbitala?

Smrtni izid se lahko pojavi pri enkratnem odmerku več kot 2 grama snovi. Da bi preprečili preveliko odmerjanje, je treba spremljati celovitost embalaže in količino zaužite snovi pri vsaki uporabi zdravila. Pomembno je, da ga shranite tako, da preprečite nenamerno zaužitje otrok ali drugih. Pri zdravljenju s tem zdravilom morate zelo strogo upoštevati priporočila zdravnika in upoštevati odmerke, navedene v navodilih.

Cene fenobarbitala v različnih mestih

Zdravilo je relativno poceni in ga je mogoče kupiti. Cena zdravila se lahko razlikuje glede na mesto, regijo in povprečno raven cene. Vendar pa se je v zadnjih letih njegova razširjenost v lekarnah znatno zmanjšala zaradi vključitve zdravila na seznam psihotropnih snovi. Zato je prodaja fenobarbitala v lekarnah trenutno močno omejena, daleč od vseh lekarn danes lahko najdete to zdravilo.
Stroški zdravila fenobarbital v mestih Rusije

mesto	Cena različnih odmerkov fenobarbitala
	Tablete 5 mg, 10 kosov	Tablete 50 mg, 10 kosov	Tablete 100 mg, 10 kosov
Moskva
St. Petersburg
Jekaterinburg
Čeljabinsk
Novosibirsk
Ufa
Uljanovsk
Tver
Penza
Tambov

Ali potrebujem recept za nakup zdravila v lekarni?

Zdravilna učinkovina zdravila je prepoznana kot psihotropna snov. Iz teh razlogov se v lekarnah izdaja le na recept. Za nakup kombiniranih zdravil, ki vključujejo fenobarbital, boste potrebovali tudi recept. Bolniki z epilepsijo ga praviloma prejemajo v specializiranih ambulantah. Zato je zdravilo v prosti prodaji precej težko najti tudi na recept.

Fenobarbital je zdravilo, ki se v medicini uporablja kot antikonvulziv in hipnotik.

Zdravilna učinkovina zdravila je fenobarbital - prašek brez vonja z grenkim okusom. Zmanjša raven motorične aktivnosti, ustavi konvulzivne mišične kontrakcije. Pri jemanju zdravila se gladke mišice gastrointestinalnega trakta zmanjšajo.

V tem članku bomo preučili, zakaj zdravniki predpisujejo Phenobarbital, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. V komentarjih lahko preberete resnične MENIJE ljudi, ki so že uporabljali Phenobarbital.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo se prodaja v tabletah in kot raztopina 0,2%. Poleg tega obstaja takšna oblika sproščanja kot prašek.

• ena tableta vsebuje: učinkovino: fenobarbital - 100 mg;
• pomožne snovi: sladkor, kalcijev stearat, smukec, krompirjev škrob.

Klinično-farmakološka skupina: hipnotično in pomirjevalno zdravilo. Antikonvulzivno.

Indikacije za uporabo

Navodila za uporabo kažejo, da se fenobarbital uporablja za zdravljenje naslednjih bolezni in stanj:

1. hiperbilirubinemija;
2. Chorea;
3. spastična paraliza;
4. motnje spanja;
5. Adjuvantna terapija pri zdravljenju tetanusa;
6. Nujna terapija za lajšanje napadov zaradi eklampsije, meningitisa ali epilepsije;
7. Zdravljenje epilepsije (za lajšanje generaliziranih tonično-kloničnih napadov ali žariščnih napadov).

Predpisan je tudi pri živčni izčrpanosti (uporablja se kot pomirjevalo, da se znebite občutkov strahu, stalne tesnobe in napetosti).

farmakološki učinek

Fenobarbital je derivat barbiturne kisline. Ima izrazit antikonvulzivni učinek, zmanjšuje razdražljivost epileptičnih nevronov, deluje kot induktor encimov in povečuje aktivnost encimskega sistema monooksigenaze.
Ima hipnotični učinek. Zavira aktivnost motoričnih območij skorje in podkorteksa možganov. Poveča vsebnost endogenega inhibitornega mediatorja GABA v centralnem živčnem sistemu, zmanjša ekscitacijski učinek aminokislin na centralni živčni sistem.

Navodila za uporabo

• motnje spanja: 0,1-0,2 g 0,5-1 uro pred spanjem.
• kot pomirjevalo: 0,05 g 2-3 krat na dan.
• kot antikonvulziv: 0,05-0,1 g 2-krat na dan. Z zmanjšanim delovanjem jeter ga je treba predpisati v manjših odmerkih.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila se lahko pojavi odvisnost od zdravila.

Kontraindikacije

Med omejitvami za jemanje zdravila je treba omeniti:

• miastenija gravis;
• depresija;
• sladkorna bolezen;
• porfirija;
• odvisnost od alkohola in drog;
• starost otrok (zaradi nezmožnosti natančnega odmerjanja);
• preobčutljivost (tudi na različne vrste barbituratov);
• huda odpoved jeter in ledvic;
• nosečnost in dojenje;
• hiperkineza.

Stranski učinki

Sodeč po ocenah fenobarbitala, zdravilo pogosto povzroča paradoksalno reakcijo (nenavadno vznemirjenje) pri oslabelih bolnikih, pa tudi pri otrocih. V nekaterih primerih lahko dolgotrajna uporaba zdravila povzroči slabost, zaprtje, bruhanje, astenijo, šibkost, omotico.

Redko - omedlevica, ataksija, depresija, halucinacije, alergijske reakcije, hemolitične motnje. Dolgotrajna uporaba zdravila pogosto vodi do kršitve osteogeneze in prispeva k razvoju rahitisa.

V primeru toksične zastrupitve se simptomi morda ne pojavijo več ur. Zaužitje 1 g lahko povzroči resno zastrupitev pri odraslih. Po drugi strani jemanje 2-10 g vodi v smrt.

Analogi fenobarbitala

Strukturni analogi učinkovine:

• Luminal;
• Fenobarbital tablete za otroke.

Pozor: o uporabi analogov se je treba dogovoriti z zdravnikom.

Fenobarbital, derivat barbiturne kisline, je pravi "dinozaver" med antiepileptičnimi zdravili, ki se trenutno uporabljajo v medicini: zgodovina njegove uporabe ima več kot celo stoletje. Dolgo časa je veljal za prvo izbiro pri zdravljenju različnih vrst epilepsije. Trenutno je to alternativno sredstvo za rezervo, h kateremu se zatekajo zaradi opažene neučinkovitosti sodobnih zdravil. Mehanizem delovanja tega zdravila je precej zapleten, vendar dovolj zanimiv za razumevanje. Najprej fenobarbital aktivira svoje "lastno" (barbiturno, ker obstaja tudi benzodiazepinsko) mesto na kompleksu receptorjev GABA-klorid ionofora, kar povzroči izrazito povečanje afinitete GABA receptorjev za GABA (gama-aminobutirna kislina je ena glavnih mediatorjev inhibicije v CNS). Hkrati lahko že najmanjše količine GABA aktivirajo receptor in v njem odprejo "skrit portal" - kloridni kanal, skozi katerega migracija kloridnih ionov naravnost v celico vodi do hiperpolarizacije membrane živčne celice epileptika. osredotočenost in zmanjša njeno razdražljivost. Ampak to še ni vse. Fenobarbital blokira receptorje AMPA, zaradi česar se ne odzivajo na glutaminsko kislino. Ti receptorji pa so povezani z natrijevimi kanalčki v membrani živčnih celic. Tako deaktivacija teh receptorjev vodi v dejstvo, da natrij ne more vstopiti v nevron, ki ne bo imel kemičnih virov za ustvarjanje akcijskega potenciala in posledično živčnega impulza.

Vse naštete lastnosti in sposobnosti fenobarbitala mu omogočajo uresničitev številnih klinično pomembnih učinkov.

Najprej - antikonvulziv: fenobarbital je rezervno zdravilo za zdravljenje epilepsije. Krepitev inhibicijskih procesov v osrednjem živčnem sistemu prispeva k razvoju pomirjevalnega učinka. Sčasoma se pri dolgotrajni uporabi zdravila razvije toleranca do njega, vendar to ne velja za njegov antikonvulzivni učinek. Hipnotični učinek fenobarbitala je dosežen v ozadju odmerkov, ki so višji od antikonvulzivnih. Vendar pa to ni tak spanec, ki ga človek potrebuje za napolnitev energetskih "akumulatorjev": "pod fenobarbitalom" se bolnik zbudi zlomljen, utrujen in praktično ne spočit. Fenobarbital podaljšuje in poglablja spanec, vendar ne vpliva neposredno na proces zaspanja. Zdravilo ima tudi številne tako imenovane nevrometabolične učinke: zmanjšuje potrebo po kisiku živčnih celic (deluje kot antihipoksant), znižuje intrakranialni tlak in spodbuja prerazporeditev krvi v ishemične cone.

Vendar ima vsak sodček medu svojo muho. Fenobarbital tukaj ni izjema. Zaradi pomirjevalnega in hipnotičnega učinka je zelo nezaželeno jemanje pri mladih, aktivnih bolnikih. Dolgotrajna uporaba fenobarbitala je preobremenjena z indukcijo mikrosomskih jetrnih encimov (beri: "izgorevanje" presnove), kar povzroči zmanjšanje učinkovitosti zdravil, ki jih jemljemo skupaj s tem zdravilom. In seveda nastanek barbiturne odvisnosti, ki je neločljivo povezana s tako neprijetnimi okoliščinami, kot je zmanjšanje inteligence in kognitivnih sposobnosti. Zato je treba uporabo fenobarbitala izvajati pod najstrožjim zdravniškim nadzorom.

farmakologija

Antikonvulzivno, hipnotično, pomirjevalno. Dolgo delujoči barbiturat. Menijo, da so učinki fenobarbitala, tako kot drugih barbituratov, posledica sposobnosti povečanja in/ali posnemanja zaviralnih učinkov GABA na sinaptični prenos. Sedativno-hipnotični učinek je povezan z zatiranjem senzorične cone možganske skorje, zmanjšanjem motorične aktivnosti in spremembo funkcionalnega stanja možganov. Čeprav mehanizem delovanja ni dokončno ugotovljen, se zdi, da je fenobarbital, tako kot drugi barbiturati, še posebej aktiven na talamusni ravni, kjer zavira ascendentno prevodnost v retikularni formaciji in s tem prepreči prenos impulzov v možgansko skorjo. Antikonvulzivni učinek je posledica zatiranja monosinaptičnega in polisinaptičnega prenosa v centralnem živčnem sistemu.

Povzroča od odmerka odvisno depresijo dihanja.

Fenobarbital zmanjša koncentracijo bilirubina v serumu, verjetno z induciranjem glukuronil transferaze, encima, ki je odgovoren za vezavo bilirubina.

Tako kot drugi barbiturati spodbuja indukcijo mikrosomskih jetrnih encimov in s tem izboljša ali spremeni presnovo drugih zdravil.

Farmakokinetika

Porazdelitev fenobarbitala je počasnejša kot pri drugih barbituratih zaradi najnižje lipofilnosti. Vezava na plazemske beljakovine je nizka do zmerna. Presnova se v jetrih, predvsem s sodelovanjem mikrosomskih encimov.

Obrazec za sprostitev

10 kosov. - celična konturna embalaža (1) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celične konturne embalaže (2) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celične konturne embalaže (1000) - škatle iz kartona.

Odmerjanje

Individualno, odvisno od indikacij, starosti bolnika, klinične situacije.

Pri peroralni uporabi za odrasle je enkratni odmerek 10-200 mg, pogostost dajanja je 1-3 krat na dan. Za otroke - 1-10 mg / kg 3-krat na dan.

In / in za odrasle enkratni odmerek - 100-1400 mg, in / m - 10-200 mg. Za otroke v / in - 1-20 mg / kg, in / m - 1-10 mg / kg. Pogostost dajanja se določi posamično. Po intravenskem dajanju lahko traja do 30 minut, da dosežete največji učinek.

Največji odmerki: pri peroralni uporabi za odrasle je enkratni odmerek 200 mg, dnevni odmerek pa 500 mg.

Interakcija

Ob hkratni uporabi z zdravili, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem, z etanolom, zdravili, ki vsebujejo etanol, je mogoče povečati zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

Pri sočasni uporabi z zaviralci MAO, metilfenidatom, je možno povečanje koncentracije fenobarbitala v krvni plazmi, kar lahko povzroči toksični učinek in poveča zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

Ob hkratni uporabi GCS, kortikotropina, kloramfenikola, ciklosporina, dakarbazina, digitalisovih glikozidov, metronidazola, kinidina, karbamazepina in antikonvulzivov iz skupine sukcinimidov, peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen, antikoagumazin triciklin in antikoagulantov, derivatov fediociklikla in antikonvulzivov , fenil klorpromazin, vitamin D, ksantini, je mogoče zmanjšati intenzivnost in trajanje delovanja teh zdravil zaradi povečanja njihove presnove, kar je posledica indukcije mikrosomskih jetrnih encimov pod vplivom fenobarbitala.

Ob hkratni uporabi je mogoče upočasniti absorpcijo fenobarbitala iz črevesja.

Pri sočasni uporabi z acetazolamidom so možni osteomalacija, rahitis.

Ob sočasni uporabi z valprojsko kislino se koncentracija fenobarbitala v krvni plazmi poveča, kar lahko spremlja izrazit sedativni učinek in letargija. Poročali so o rahlem zmanjšanju koncentracije valprojske kisline v krvni plazmi.

Ob hkratni uporabi se koncentracija verapamila, nimodipina, felodipina v plazmi zmanjša.

Ob sočasni uporabi s halotanom, enfluranom, ftorotanom, metoksifluranom je možno povečanje presnove anestetikov, kar poveča tveganje za toksične učinke na jetra, v primeru metoksiflurana pa na jetra in ledvice.

Pri sočasni uporabi z grizeofulvinom je možno zmanjšanje absorpcije griseofulvina iz črevesja; s kofeinom - hipnotični učinek fenobarbitala se zmanjša.

Pri sočasni uporabi z maprotilinom lahko visoki odmerki maprotilina poleg možnega zaviralnega učinka na centralni živčni sistem zmanjšajo konvulzivni prag in zmanjšajo antikonvulzivni učinek barbituratov.

Ob hkratni uporabi s paracetamolom pri bolnikih, ki prejemajo fenobarbital, je mogoče zmanjšati učinkovitost paracetamola. Opisani so primeri razvoja hepatotoksičnosti.

Ob sočasni uporabi piridoksina v odmerku 200 mg / dan je možno zmanjšanje koncentracije fenobarbitala v krvni plazmi.

Ob hkratni uporabi primidona, felbamata je možno povečanje koncentracije fenobarbitala v krvni plazmi.

Pri zdravljenju pomanjkanja folne kisline uporaba pripravkov folne kisline zmanjša učinkovitost fenobarbitala.

Stranski učinki

S strani centralnega živčnega sistema: možna šibkost, zaspanost, utrujenost, ataksija, depresija (zlasti pri starejših ali oslabelih bolnikih).

Iz hematopoetskega sistema: redko - agranulocitoza, trombocitopenija.

S strani presnove: redko - motnje presnove kalcija.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, srbenje.

Indikacije

Epilepsija (zdravljenje generaliziranih tonično-kloničnih in enostavnih žariščnih napadov); nujno zdravljenje akutnih napadov (vključno tistih, povezanih z epileptičnim statusom, eklampsijo, meningitisom, toksičnimi reakcijami na strihnin); s tetanusom (kot pomožno zdravljenje). Kot pomirjevalo (tudi kot del kombiniranega zdravljenja in kombiniranih zdravil) za zmanjšanje tesnobe, napetosti, strahu. Hiperbilirubinemija (preprečevanje in zdravljenje).

Kontraindikacije

Huda bolezen jeter in/ali ledvic, akutna intermitentna ali mešana porfirija, porfirija v anamnezi, preobčutljivost za fenobarbital.

Lastnosti aplikacije

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Po nekaterih poročilih uporaba fenobarbitala kot antikonvulziva med nosečnostjo povzroči moteno strjevanje krvi pri novorojenčku in lahko povzroči krvavitev v zgodnjem poporodnem obdobju (običajno v prvih 24 urah po rojstvu).

Če se med porodom uporabljajo barbiturati, je porod priporočljiv v stanju pripravljenosti na oživljanje.

Barbiturati se izločajo v materino mleko. Vnos barbituratov s strani doječe matere lahko pri dojenčku povzroči depresijo osrednjega živčevja. Fenobarbital, ki je induktor mikrosomskih oksidacijskih encimov v jetrih, poveča njegovo razstrupljevalno funkcijo, zmanjša koncentracijo bilirubina v serumu. Zaradi te lastnosti je smiselno uporabljati fenobarbital pri hemolitični bolezni novorojenčkov.

Aplikacija za kršitve delovanja jeter

Kontraindicirano pri hudih boleznih jeter.

Previdno uporabljajte pri kršitvi delovanja jeter. Pri dolgotrajni uporabi je možna poškodba jeter.

Aplikacija za motnje delovanja ledvic

Kontraindicirano pri hudi ledvični bolezni.

Previdno uporabljajte pri kršitvi delovanja ledvic.

Uporaba pri otrocih

Uporaba je možna glede na režim odmerjanja.

Posebna navodila

Uporabljajte previdno pri bolnikih, ki zlorabljajo droge ali z anamnezo odvisnosti od drog; z okvarjenim delovanjem jeter, akutnimi ali vztrajnimi bolečinami, okvarjenim delovanjem ledvic, boleznimi dihal, ki jih spremlja kratka sapa ali obstrukcija dihalnih poti, zlasti s statusom astmatike. Previdno uporabljajte parenteralno pri boleznih srca, arterijski hipertenziji.

Pri dolgotrajni uporabi je možna poškodba jeter.

Bolniki, ki so preobčutljivi na enega od barbituratov, so lahko preobčutljivi na druge barbiturate.

Fenobarbitala se ne sme uporabljati sočasno z grizeofulvinom. Ob hkratni uporabi je treba spremljati koncentracije derivatov hidantoina v krvni plazmi.

Med zdravljenjem se izogibajte pitju alkohola.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

V obdobju zdravljenja opazimo upočasnitev hitrosti psihomotoričnih reakcij. To morajo upoštevati osebe, ki se ukvarjajo s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Navigacija

V začetku 20. stoletja je farmakološko podjetje Bayer na trg dalo močan hipnotik in pomirjevalo Luminal. Štirideset let je izdelek ostal vodilni v svoji farmakološki skupini, dokler se niso pojavili benzodiazepini. Danes so potrošniki bolj seznanjeni s trgovskim imenom "Fenobarbital", ki izhaja iz imena aktivne sestavine. Kljub številčnosti in raznolikosti analogov se sintetično sredstvo še vedno aktivno uporablja za lajšanje konvulzivnih sindromov. Zdravniki opozarjajo, da lahko le pod pogoji iz navodil za uporabo "Fenobarbitala" računamo na terapevtski učinek z minimalnimi tveganji.

Sestavljen

Glavna aktivna sestavina zdravila je fenobarbital. Je bel prah kristalne strukture, rahlo grenkega okusa, brez vonja. Skoraj se ne raztopi v navadni vodi, slabo v vreli vodi, dobro v alkalijah in alkoholu. Glede na dozirno obliko obstajajo dodatne komponente, ki dajejo izdelku želeno strukturo in fizikalne lastnosti. Fenobarbital je del tako pogostih zdravil, kot so Corvalol, Valocordin.

Obrazec za sprostitev

Proizvajalci ponujajo različne oblike sproščanja "Fenobarbitala". V zadnjem času je kroženje zdravila omejeno, vendar je mogoče zamenjati eno zdravilno vrsto sestave z drugo le z dovoljenjem zdravnika in po shemi, ki jo je razvil.

V lekarnah lahko najdete:

• tablete - okrogle, bele, ploščate elemente po 50 ali 100 mg zdravilne učinkovine za odrasle. Za otroke je Phenobarbital na voljo v 5 mg tabletah z visoko vsebnostjo saharoze;
• raztopina - prozorna, brezbarvna sestava 0,2% koncentracije v ampulah po 1 ml;
• prašek je čista snov, ki se uporablja samo v bolnišničnem okolju.

Delo z vsako od naštetih dozirnih oblik spremljajo svoje posebnosti. Pravila za uporabo izdelkov mora določiti lečeči zdravnik ob upoštevanju pogojev, navedenih v navodilih proizvajalca.

farmakološki učinek

"Fenobarbital" je vključen v farmakološko skupino antiepileptikov, pomirjeval in hipnotikov. Spada med dolgodelujoče barbiturate.

Kemijske in biološke lastnosti izdelka omogočajo, da ga uradno ne uvrščamo med droge, za razliko od nekaterih vmesnih ali kratkodelujočih barbituratov. Sintetična sestava se aktivno uporablja za boj proti motnjam spanja, manifestacijam zastrupitve telesa, konvulzijam različnih etiologij.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Mehanizem delovanja zdravila je mogoče izslediti na celični ravni. Komponenta povzroča stimulacijo receptorjev živčnega sistema, spreminjanje načel poteka presnovnih procesov, kemičnih reakcij. Rezultat je zmanjšanje razdražljivosti celičnih membran, zaviranje živčne aktivnosti, zaviranje prenosa impulzov med nevroni.

Reakcija telesa na uporabo zdravila "Fenobarbital":

• odstranitev konvulzivnega sindroma z blokiranjem pojavljanja in širjenja živčnih impulzov;
• zmanjšanje volumna prostega bilirubina v krvi v ozadju spremembe encimske aktivnosti. Ta lastnost izdelka vam omogoča, da spodbudite "čistilne" lastnosti jeter, izboljšate kakovost njegovega dela med zastrupitvijo;
• šibek analgetični učinek, vendar ni izključena povečana reakcija na dražilno snov;
• zmanjšanje živčne napetosti, videz občutka miru, spanca. Doseže se z zatiranjem senzorične aktivnosti območij možganske skorje. Takšne sanje se od fizioloških razlikujejo po skrajšanju nekaterih faz procesa. Pojavi se v 30-60 minutah, v povprečju traja 6-8 ur. Z redno uporabo po 10-14 dneh se terapevtska korist izdelka zmanjša;
• sedativni učinek pri uporabi majhnih odmerkov zdravila;
• zmanjšanje resnosti znakov nevrovegetativnih motenj pri uporabi sestavka v kombinaciji s spazmolitiki in / ali vazodilatatorji;
• prevelik odmerek zdravilne učinkovine povzroči depresijo dihalnega centra v možganih, zmanjša njegovo občutljivost na ogljikov dioksid, zmanjša volumen dihanja;
• znižanje krvnega tlaka pri uporabi velikih odmerkov;
• odstranitev povečanega tonusa gladkih mišic prebavnih organov;
• upočasnitev hitrosti pretoka metabolnih procesov;
• rahlo znižanje telesne temperature.

Po peroralnem dajanju se glavna sestavina absorbira v tankem črevesu, največja koncentracija v krvi pa se opazi po 1-2 urah. Izdelek je enakomerno razporejen po telesu, v možganskih tkivih je njegov volumen minimalen.

Biološka uporabnost je 80%, povezava s krvnimi beljakovinami odrasle osebe doseže 50%, novorojenčka - do 40%. Sredstva dobro prehaja skozi posteljico, materino mleko.

Izločanje zdravila traja več dni, kar ustvarja tveganje za kopičenje snovi ali njenih metabolitov v tkivih. Razpolovna doba izločanja je povprečno od 2 do 4 dni za odrasle, do 7 dni za novorojenčke. Pri okvarjenem delovanju ledvic se snov dlje zadržuje v telesu, kar je treba upoštevati pri izbiri odmerkov in načrtovanju terapije. Zdravilo se predeluje v jetrnih tkivih s tvorbo neaktivnih produktov razpadanja. Do 50% sestave se izloči iz telesa nespremenjeno, ostalo se izloči z urinom.

Indikacije za uporabo

Multidisciplinarni učinek zdravila na telo omogoča njegovo uporabo pri različnih patologijah. Povečana kemična aktivnost, ki se kaže v kombinaciji z drugimi zdravili, poveča učinkovitost številnih integriranih pristopov. Navodila za uporabo "Phenobarbital" ali "Luminal" zagotavljajo osnovne informacije o izdelku. Končno odločitev o primernosti pristopa sprejme zdravnik.

Indikacije za uporabo zdravila:

• epileptični napadi različnih vrst, pogostosti, resnosti. Izjema so odsotnosti;
• napadi, ki niso povezani z epilepsijo;
• mišična paraliza spastičnega tipa;
• patološko vzburjenje, še posebej, ki ga spremljata tesnoba in/ali strah;
• hemolitična bolezen novorojenčka;
• koreja;
• kršitev režima in / ali kakovosti spanja;
• potreba po premedikaciji;
• povečana koncentracija bilirubina v krvi pri kronični holestazi, patoloških ali fizioloških stanjih novorojenčkov;
• nalezljive bolezni (ošpice, črne koze, oslovski kašelj in druge) - kot del kompleksne terapije.

V narkologiji se bolnikom z uporabo "Fenobarbitala" pomaga pri soočanju z manifestacijami odtegnitvenega sindroma v ozadju odvisnosti od alkohola. Kombinacija alkohola z zdravili je povezana z resnimi tveganji, zato se ta terapija izvaja pod strogim nadzorom zdravstvenih delavcev.

Kontraindikacije

Proizvajalec daje veliko pogojev, v katerih se je bolje vzdržati uporabe izdelka. Če ima bolnik relativne prepovedi, je zdravljenje priporočljivo izvajati pod nadzorom zdravnika. Če je mogoče, s kakršnimi koli omejitvami, se zdravilo nadomesti z analogom iz ustrezne terapevtske skupine.

Seznam absolutnih kontraindikacij za uporabo zdravila:

• burna reakcija telesa na glavno sestavino, preobčutljivost na kakršne koli barbiturate;
• zmanjšana učinkovitost ledvic in / ali jeter hude stopnje;
• presnovne težave, na primer diabetes mellitus, poškodbe ščitnice, nadledvične žleze;
• prvo trimesečje nosečnosti - tveganje za moten razvoj zarodka je veliko;
• dojenje;
• miastenija gravis katere koli resnosti;
• porfirija v zgodovini bolezni;
• kronični alkoholizem, odvisnost od drog v aktivni fazi ali anamnezi;
• huda anemija;
• bolezni dihal, ki jih spremlja kratka sapa, obstrukcija bronhijev.

Poleg tega obstajajo številni pogoji, pri katerih zdravljenje zahteva posebno nego. Posamezniki z depresijo, poskusi samomora, bronhialno astmo in hiperkinezo potrebujejo večjo pozornost zdravnikov. Zmanjšanje delovanja ledvic in/ali jeter je treba spremljati s prilagoditvijo odmerka. Pod nadzorom zdravstvenega osebja se običajno zdravijo nosečnice (II in III trimesečje), otroci katere koli starosti. Zdravilo ni priporočljivo za bolnike s trdovratno ali akutno bolečino.

Stranski učinki

Uporaba "Fenobarbitala" pogosto spremlja zaspanost, zmanjšana aktivnost in pozornost. Če pojavi ne povzročajo znatnega neugodja, se štejejo za različico norme.

V nasprotnem primeru je treba zdravljenje prekiniti, bolnik pa naj izbere manj agresivno zdravilo. Skoraj vsi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem, postanejo indikacija za prekinitev zdravila. Končno odločitev v vsakem primeru sprejme lečeči zdravnik, ki temelji na resnosti simptomov, prisotnosti znakov pozitivne dinamike.

Možni neželeni učinki terapije:

• nevrološki - huda zaspanost, do patološko podaljšanega spanca. Omotičnost, težave s koordinacijo, glavobol, letargija, depresija. Včasih se namesto hipnotičnega učinka pojavi nespečnost, bolnika mučijo nočne more. Pri starejših in oslabelih bolnikih ni izključena paradoksalna reakcija v obliki skrajne stopnje vzburjenja. Pri dolgotrajni uporabi zdravila so možne halucinacije, tresenje okončin, zmanjšana inteligenca;
• dispeptična - slabost ali bruhanje, zastajanje blata. Dolgotrajna uporaba se lahko kaže v poslabšanju delovanja jeter;
• reološki - zmanjšanje števila trombocitov, levkocitov in / ali eritrocitov v krvi;
• srčno-žilni - upočasnitev srčnega utripa, počasno znižanje ali močan padec krvnega tlaka;
• imunski - alergijski odziv v obliki koprivnice, težav z dihanjem, otekanje določenih delov obraza. V redkih primerih se razvije maligni eksudativni eritem, bolnik lahko umre;
• na strani čutnih organov - nehotene vibracije zrkla;
• na strani mišično-skeletnega sistema - sprememba kemične in strukturne sestave kosti, rahitis.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila se njegova aktivna snov začne kopičiti v tkivih, razvije se odvisnost od zdravil. Če je prekinitev zdravljenja nato nepravilno izvedena, se pri bolniku razvije odtegnitveni sindrom.

V prvih 12 urah se pojavijo tesnoba, trzanje mišic, tresenje rok in omotica. Pojavijo se lahko šibkost, slabost in bruhanje, pojavijo se težave s spanjem, bolnika mučijo nočne more. Nadalje se glavni simptomi pojavijo v obliki halucinacij, napadov. Pogosto se pojavijo znaki duševne odvisnosti od drog, ki jih spremlja zmanjšanje libida. Da bi preprečili takšne negativne posledice, se zdravilo postopoma umakne, shemo izbere lečeči zdravnik.

Navodila za uporabo "Fenobarbitala": metoda in odmerek

Opomba k izdelku vsebuje podrobne informacije o načelih terapije. Kljub temu mora odmerke zdravil izbrati zdravnik. Odvisne so od starosti bolnika, njegovega fizičnega stanja, fizioloških značilnosti, diagnoze, pričakovanih rezultatov. Običajno je začetni dnevni odmerek minimalni terapevtski odmerek, primeren za posamezen primer. Poveča se le, če ni znakov pozitivne dinamike.

Osnovna načela uporabe drog:

• z epilepsijo - odrasli začnejo dajati 50 mg dvakrat na dan. Odmerek se postopoma povečuje, dokler se ne vzpostavi volumen za lajšanje napadov. Za otroke je predviden enak urnik, vendar so odmerki izbrani glede na starost. Enkratna količina za dojenčka, mlajšega od 6 mesecev. - 5 mg, do enega leta - 10 mg, do 2 leti - 20 mg, do 4 let - 30 mg, do 6 let - 40 mg, do 9 let - 50 mg, do 14 let - 75 mg;
• znotraj sestave se jemlje 30-40 minut pred obroki;
• ostra zavrnitev zdravila pri epilepsiji ne grozi le z odtegnitvenim sindromom, temveč tudi z razvojem epileptičnega statusa, povečanjem napadov;
• največji enkratni volumen zdravila za odraslo osebo - 200 mg, dnevno - 500 mg;
• za otroke, mlajše od 3 let, se tablete zdrobijo v prah, ki ga razredčimo z majhno količino vode, dokler ne nastane suspenzija;
• s težavami s spanjem - zdravilo se daje odraslim enkrat po 100-200 mg 30-60 minut pred spanjem. Odmerek za otroke je izbran glede na starost, začenši s 5 mg;
• s povečano vsebnostjo bilirubina v krvi - otrokom, mlajšim od 12 let, se zdravilo daje 3-5 dni v odmerku 3 do 8 mg na 1 kg telesne mase na dan. Otrokom, starejšim od 12 let, je predpisano 90-180 mg aktivne sestavine. Terapevtski volumen je razdeljen na 2-3 pristope;
• kot premedikacijo se sestavek daje bolnikom, starejšim od 6 mesecev, v odmerku 1-3 mg na 1 kg telesne mase 60-90 minut pred manipulacijo.

Za majhne otroke se zdravilo pogosto daje v obliki raztopine 0,2% koncentracije za peroralno uporabo. V tem primeru lahko prezrete urnik obrokov. Odmerki in v tem primeru se uporabljajo standardni, razen če je v režimu zdravljenja določeno drugače.

Preveliko odmerjanje fenobarbitala

Navajanje in umik nista edini nevarnosti barbiturata. Pri jemanju obstaja možnost razvoja kronične toksične zastrupitve ali akutnega prevelikega odmerjanja. Če 1 g aktivne snovi vstopi v telo, so možne resne negativne posledice. Za odraslega je 2 g zdravila potencialno smrtonosni odmerek.

Akutno stanje se kaže z ataksijo, zmedenostjo, glavobolom, hudo šibkostjo in zaspanostjo ali skrajno vznemirjenostjo. Bolnik ima oligurijo, znižanje krvnega tlaka, padec telesne temperature, počasen utrip in cianozo. V odsotnosti pravočasne zdravstvene oskrbe se zenice zožijo, refleksi oslabijo ali izginejo, pulz oslabi, na mestih pritiska na kožo se pojavijo modrice. Huda zastrupitev vodi do apneje, kolapsa, kome, smrti zaradi zastoja srca ali dihanja.

Zastrupitev v ozadju prevelikega odmerjanja barbituratov je lahko v obliki klinične smrti, kar je razloženo z zatiranjem električne aktivnosti možganov. V tem primeru je pomembna pravilna diagnoza. Če od razvoja izrednega stanja še ni minilo veliko časa in hipoksija ni povzročila nepopravljivih sprememb v meduli, je pojav popolnoma reverzibilen.

Za kronično zastrupitev s fenobarbitalom je značilno slabo razpoloženje, apatija, razdražljivost, težave s spanjem, zmanjšana inteligenca. Pogosto se žrtve pritožujejo zaradi omotice, težav s koordinacijo, neravnovesja, splošne šibkosti, zmedenosti govora, zaspanosti. V napredovalih primerih se pojavijo konvulzije, halucinacije, motnje v delovanju prebavnega trakta, srca, krvnih žil in ledvic.

Specifičnega protistrupa, ki bi nevtraliziral učinek zdravila, ni. Kot prvo pomoč pri akutnem prevelikem odmerjanju je treba fenobarbital čim prej odstraniti iz telesa. Poleg tega se po indikacijah izvaja simptomatsko zdravljenje. Po izvedbi manipulacij, katerih cilj je stabilizacija vitalnih funkcij telesa, se žrtev prepelje v bolnišnico.

Načela zdravljenja bolnika s prevelikim odmerkom "Fenobarbitala":

• preprečevanje nadaljnje absorpcije zdravilne učinkovine s spodbujanjem bruhanja, izpiranjem želodca;
• jemanje aktivnega oglja, odvajalnih fizioloških in alkalnih raztopin, izvajanje prisilne diureze;
• normalizacija krvnega tlaka, preprečevanje blokade dihalnih poti, po potrebi oskrba s kisikom;
• izvajanje ukrepov proti šoku v resnem stanju bolnika;
• preprečevanje prenasičenosti telesa z natrijem ali tekočino;
• hemodializa zaradi življenjsko nevarne zastrupitve.

Po odstranitvi bolnika iz kritičnega stanja dejavnosti niso zaključene. Preveliko odmerjanje barbituratov lahko povzroči kongestivno srčno popuščanje, pljučnico, težave z ledvicami in motnje srčnega ritma. Kronična zastrupitev z zdravili se zdravi s postopnim umikom zdravila. Po potrebi se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Interakcija

Povečana kemična aktivnost izdelka zahteva previdnost, da ga vključimo v sestavo kompleksne terapije. Vse kombinacije zdravil v tem primeru mora nadzorovati lečeči zdravnik.

Opis zdravila navaja številne značilnosti:

• kofein zavira hipnotične lastnosti izdelka;
• Zaviralci MAO in "metilfenidat" povečajo toksičnost glavne snovi in ​​njen zaviralni učinek na živčni sistem s povečanjem koncentracije v krvni plazmi;
• obsežen seznam zdravil začne delovati intenzivneje ali šibkeje pod vplivom fenobarbitala (nekateri kontraceptivi, ksantini, antidepresivi, antikoagulanti);
• v kombinaciji z acetazolamidom sestava izzove razvoj rahitisa, osteomalacije;
• valprojska kislina spodbuja sedativni učinek izdelka, vse do letargije;
• delovanje nekaterih zaviralcev kalcijevih kanalčkov je zavirano zaradi zmanjšanja njihove koncentracije v krvni plazmi;
• fenobarbital zmanjša učinkovitost paracetamola, hkrati pa ustvarja toksični učinek na jetra;
• aktivne snovi v psihotropnih zdravilih in pomirjevalih pod vplivom zdravila lahko izzovejo depresijo dihanja.

To so le osnovne točke, ki izstopajo ločeno zaradi velike pogostosti uporabe izdelkov v takšnih kombinacijah. Pri uporabi barbituratov je treba v ozadju antibiotične terapije, uporabe protiglivičnih sredstev, analeptikov in številnih drugih spojin obravnavati previdno.

Posebna navodila

Fenobarbital vpliva na centralni živčni sistem, vpliva na aktivnost jetrnih encimov. Ljudje ga drugače dojemajo, poseben vpliv ima na starejše in otroke. Obstaja več točk, ki jih je treba upoštevati, da bi dosegli največji učinek zdravljenja z minimalnimi tveganji.

• pri težavah z jetri je zdravilo predpisano v zmanjšanih odmerkih;
• za zdravljenje nespečnosti se zdravilo uporablja vedno manj in ga nadomešča z manj agresivnimi analogi;
• pojav kožne reakcije - indikacija za ukinitev izdelka;
• prisotnost urtikarije, angioedema ali bronhialne astme v anamnezi včasih poveča verjetnost razvoja nestrpnosti do glavne sestavine;
• tečajni sprejem "Fenobarbitala" mora spremljati redna ocena delovanja jeter, ledvic, sestave krvi;
• klinične manifestacije depresije se lahko povečajo pod vplivom zdravila;
• otroci pogosto reagirajo na barbiturate z znaki razdražljivosti, hiperaktivnosti in nezdravega vzburjenja;
• nosečnice lahko zdravilo jemljejo le, če obstajajo stroge indikacije in ni mogoče izbrati manj nevarnega analoga. Tudi ob vseh opozorilih takšne manipulacije grozijo z anomalijami v razvoju otroka. Barbiturati, ki se uporabljajo v kasnejših fazah, lahko pri novorojenčkih izzovejo odvisnost od drog;
• jemanje zdravila med nosečnostjo v najnovejših fazah ali med porodom se lahko izvaja le z hojo opreme za oživljanje.

Že en sam odmerek "Fenobarbitala" vodi do zmanjšanja koncentracije, razvoja zaspanosti. Za obdobje zdravljenja je bolje zavrniti vožnjo vozil, delo v nevarnih panogah.

Pogoji prodaje

Izdelka ni mogoče kupiti v lekarni brez recepta, ki ga izda lečeči zdravnik.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok, temnega, hladnega in suhega mesta.

Najbolje do datuma

Izdelek je treba uporabiti v 5 letih od datuma izdelave, razen če je na embalaži navedeno drugače.

novorojenček

Uporaba "Fenobarbitala" pri otrocih je indicirana za hemolitično bolezen. Zdravilo, ki poveča razstrupljevalne lastnosti jeter, zmanjša koncentracijo bilirubina v serumu, oslabi klinično sliko. Za novorojenčke so na voljo tablete z minimalno koncentracijo snovi, razviti so varčni režimi zdravljenja. Zdravljenje poteka v bolnišnici, vzporedno pa se spremljajo vitalni znaki otroka.

Fenobarbital in alkohol

Sočasna uporaba drog in alkoholnih pijač je nevarna za zdravje in življenje ljudi. Škoda za telo je posledica dvojnega zaviralnega učinka na centralni živčni sistem. V celotnem obdobju zdravljenja je treba opustiti alkohol v kakršni koli obliki. V nasprotnem primeru bodo posledice nepredvidljive, celo usodne.

Fenobarbital je zdravilo, ki deluje na človeški živčni sistem in ima antikonvulzivne, pomirjevalne in hipnotične učinke. Najpogosteje uporabljen fenobarbital je za epileptične napade, spastično paralizo, spazem perifernih arterij, konvulzije, odtegnitev alkohola, hude težave s spanjem in hemolitično bolezen pri novorojenčkih.

Izvor in zgodovina zdravila

Fenobarbital je derivat barbiturne kisline. Sintetiziral ga je Adolf von Bayer leta 1863. Drogo je bilo za svoj čas ogromno odkritje, saj je psihiatrom omogočalo, da so si podredili nasilno osebo, ki je bila v tem stanju iz različnih razlogov.

Barbital je bil uradno predstavljen svetu leta 1903, nato pa so se začele pojavljati izboljšane različice, zlasti fenobarbital.

Barbiturati hitro pridobil na priljubljenosti, saj ga je veliko ljudi uporabljalo za lajšanje stresa ali nespečnosti. Kasneje so se začele pojavljati težave in zapleti, ki jih zdravilo povzroča, pa tudi odvisnost od njega. Primeri prevelikega odmerjanja drog niso bili redki, saj je bilo nekaterim všeč stanje, ki ga povzročajo barbiturati.

Učinki fenobarbitala na telo

Zdravilo vpliva na delovanje možganske skorje, povzroča pa tudi zaviranje dela talamusa, kar vodi do sedativno-hipnotičnega učinka. Antikonvulzivni učinek je zagotovljen z zmanjšanjem nevronske razdražljivosti, ki jo povzročajo nekatera psihotropna zdravila ali duševna motnja osebe.

Spanje, ki se pojavi pri uporabi fenobarbitala, se bistveno razlikuje od zdravega fiziološkega spanja navadne osebe. Faza REM spanja se zmanjša, tretja in četrta faza ne-REM spanja pa se zmanjšata. Struktura spanja je popolnoma obnovljena. Učinek uspavalnih tablet se razvije v manj kot eni uri in stabilno traja 8 ur, v nekaterih primerih lahko doseže 12 ur. Učinek se zmanjša 2 tedna po začetku jemanja.

V majhnih odmerkih ima zdravilo pomirjujoč učinek in v kombinaciji z antispazmodičnimi snovmi pomaga pri nevrovegetativnih motnjah.

Hipnotični odmerki fenobarbitala vodijo do zmanjšanja hitrosti presnove. Depresivno vplivajo na glavne centre termoregulacije, zaradi česar se temperatura osebe zniža.

Fenobarbital se po peroralni uporabi skoraj takoj absorbira v tankem črevesu. Razpolovna doba izločanja iz krvi je približno 80 ur, pri otrocih in novorojenčkih lahko ta številka preseže 100 ur. Zdravilo se enakomerno porazdeli po vseh človeških organih, prodre tudi v posteljico in materino mleko. Fenobarbital se iz telesa izloča s pomočjo ledvic.

Kontraindikacije

Zdravilo je prepovedano uporabljati v naslednjih primerih:

• Preobčutljivost za vse barbiturate;
• Huda anemija;
• Bolezni, povezane z zapleti dihalnih poti;
• Odpoved ledvic ali jeter;
• kronični alkoholizem;
• Nagnjenost k odvisnosti od drog ali drog;
• Nosečnost in dojenje;
• sladkorna bolezen;
• Samomorilne nagnjenosti ali depresija;
• Ostra ali vztrajna bolečina.

Uporaba fenobarbitala se ne sme kombinirati z drugimi depresivi ali alkoholom. Kombinacija snovi lahko privede do prekomernega povečanja njihovega učinka in resnih zapletov.

Kako nastane odvisnost

Pomembna značilnost te skupine zdravil je, da lahko povzročijo odvisnost. Ljudje, ki so že nekaj časa uporabljali fenobarbital, ga lahko še naprej uporabljajo, tudi če ni nujno potreben. Privlači jih občutek popolne sproščenosti in umirjenosti.

Fenobarbital se relativno dolgo izloči iz telesa, kar pomeni, da lahko redna uporaba povzroči preveliko odmerjanje, tudi če se uporablja v majhnih odmerkih. Aktivne snovi se bodo kopičile v telesu hitreje, kot jih bodo ledvice imele čas, da jih odstranijo.

Hkrati zdravilo hitro povzroči odvisnost od drog. Ker se učinek njegovega delovanja po nekaj tednih zmanjša, človek poskuša povečati odmerek, ne da bi sploh občutil njegovo največjo količino v telesu. To je razlog za pogoste prevelike odmerke fenobarbitala.

Znaki uporabe fenobarbitala

Vpliv zdravila vedno močno vpliva na človeka, še posebej, če odmerki uporabe presegajo norme zdravil in so redni. Osebo, ki pogosto uporablja fenobarbital, je mogoče prepoznati po naslednjih simptomih:

1. utrujen videz, splošno pomanjkanje koncentracije in zaspanost;
2. pomanjkanje razpoloženja in zanimanja za svet okoli sebe;
3. plašnost in težave pri sprejemanju odločitev;
4. neustrezna in včasih agresivna ali zlobna reakcija na ljubljene;
5. odmaknjena pozornost.

Posledice uporabe: odvisnost, vpliva na psiho

Dolgotrajna uporaba zdravila ima kompleksen negativen učinek na telo.

Fizične manifestacije vključujejo pojav alergijske reakcije, izpuščaj, dermatitis, otekanje ustnic, vek in lic. Rane se slabo celijo in pogosto zagnojijo. Pojavijo se slabost, bruhanje in zaprtje. Delo srčno-žilnega sistema je moteno. Dolgotrajna uporaba vodi do težav z ledvicami. Pojavijo se bolečine v hrbtu.

Pomembno je razumeti, da fenobarbital ne povzroča le fizične, ampak tudi psihične odvisnosti. Ima velik vpliv na človeško psiho.

Duševni učinki fenobarbitala se izražajo v obliki zapletenega dihanja, omotice in zaspanosti. Umirjenost spanja izgine, pojavijo se nočne more in bolnik se ponoči pogosto zbudi. Miselni procesi so moteni, človek se težko koncentrira. Govorni procesi se upočasnijo.

Pacient ima stalen občutek strahu in panike. Človek je zaradi nečesa nenehno zaskrbljen in zaskrbljen. Lahko vidi halucinacije in ne razume, kje je.

Ali lahko odnehaš sam? Zdravljenje odvisnosti

Če človeka, ki je odvisno od barbituratov, pravočasno prepoznate, ga lahko spravite iz tega stanja. Glavno zdravljenje je popolna prekinitev uporabe katerega koli zdravila iz skupine barbiturov.

Hkrati pa ostro prenehanje uporabe vodi do pojava abstinenčnega sindroma. Bolnik lahko doživi konvulzije, tresenje, močno nespečnost, zvišano telesno temperaturo, depresijo, bruhanje in slabost. V nekaterih primerih lahko nenadna ukinitev fenobarbitala povzroči komo.

Zaradi teh razlogov zdravljenje odvisnikov od drog poteka v bolnišnici pod strogim nadzorom pristojnih zdravnikov. Odmerke se postopoma znižujejo v daljšem časovnem obdobju. Po dveh tednih se začne opazno zmanjšanje vpliva odtegnitvenega sindroma in bolnik se vrne v normalno stanje.

Popolna rehabilitacija traja veliko dlje, saj se mora bolnik spopasti z depresijo in krivdo, se ponovno naučiti uživati ​​v življenju in vzpostaviti socialne stike.

Zdravila, ki lahko povzročijo nesreče Phenobarbital