Fenobarbital: instrucciones de uso, análogos y revisiones, precios en farmacias rusas. ¿Qué es el fenobarbital? Indicaciones de uso y análogos de la droga El fenobarbital pertenece al grupo.
- Habituación a las drogas y dependencia física
- síndrome de retirada ( síndrome de retirada) fenobarbital
- Interacción del fenobarbital con otros fármacos. fenobarbital y cafeina
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¿Qué es el fenobarbital? Grupo farmacológico y mecanismo de acción del fármaco.
fenobarbital- una droga sintética del grupo barbitúricos, que actualmente se utiliza como fármaco antiepiléptico. La droga fue lanzada en 1912 en Alemania bajo el nombre comercial Luminal. En el momento de su descubrimiento, la droga se usaba como hipnótico y sedante ( sedante) remedio, mientras que hoy en día, debido a la gran cantidad de efectos secundarios, prácticamente no se usa para estos fines.El fenobarbital es un fármaco asequible y eficaz. Tiene muchos efectos útiles aplicables en diversas situaciones. Es parte de medicamentos tan populares como valocordin y corvalol. Sin embargo, junto con todos los beneficios, interrumpe la memoria, la concentración y también es adictivo con el uso prolongado. Por lo tanto, hoy en día se abandona gradualmente el uso de esta droga.
El principio activo de la droga es fenobarbital. Mecanismo de acción. Los principales efectos de la droga.
El fenobarbital es un polvo cristalino, blanco e inodoro con un sabor amargo. Prácticamente no se disuelve en agua fría, por lo tanto, no se usa en forma de polvo. El medicamento se usa en forma de tabletas con una pequeña dosis. La droga actúa directamente sobre los receptores en el sistema nervioso central, por lo que el uso de fenobarbital en grandes dosis es muy peligroso.El principio activo de la droga interactúa con los receptores de ácido gamma-aminobutírico ( GABA) en el sistema nervioso central. Esta sustancia es el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso ( molécula transportadora de información). La acción de GABA es interrumpir el impulso nervioso de cualquier naturaleza ( motora, psicoemocional). Quedarse dormido, bloquear las emociones negativas, reducir los niveles de estrés: todos estos procesos están controlados por este neurotransmisor. El fenobarbital aumenta la sensibilidad de los receptores de la membrana celular al GABA en el sistema nervioso central y también prolonga su acción.
Los principales efectos de la droga, debido al efecto sobre los receptores GABA, incluyen:
- acción sedante. La droga inhibe casi todos los procesos en el cerebro. Disminución de la velocidad de reacción, actividad motora. Cuando se usa, se suprimen las áreas sensoriales de la corteza cerebral. Esto también se manifiesta en analgesia menor ( disminución de la respuesta al estímulo del dolor). Este efecto se manifiesta en una disminución de la irritabilidad, la excitación, así como la aparición de somnolencia.
- Acción de dormir. Es causada por la inhibición de las células del tronco encefálico, núcleos del tálamo y su interacción con la corteza cerebral. A pesar de que el efecto hipnótico de esta droga es bastante pronunciado, el sueño que se logra con su uso difiere del fisiológico. Es menos profundo y, en consecuencia, restaura peor las reservas de energía de una persona.
- Acción anticonvulsiva. La droga es uno de los principales tratamientos para la epilepsia. Esta enfermedad se produce por la aparición de impulsos nerviosos anormales en diversas zonas del sistema nervioso, que dan lugar a una actividad motora descontrolada ( convulsiones). Los barbitúricos reducen la excitabilidad de las neuronas y bloquean la aparición y propagación de los impulsos nerviosos.
El efecto del fenobarbital en el hígado ( normalización de los niveles de bilirrubina)
El fenobarbital es un inductor ( acelerador) enzimas de oxidación microsomal en el hígado. Esto significa que los procesos de oxidación, reducción y transformación de diversas sustancias en el hígado ocurren más rápido. Como resultado, se acelera la eliminación de toxinas y sustancias medicinales a través del hígado. Por lo tanto, cuando se usan varios medicamentos junto con fenobarbital, su actividad puede disminuir. Después de 3 a 5 días de usar el medicamento, la tasa de cambios enzimáticos puede aumentar de 10 a 12 veces.La bilirrubina es uno de los derivados de la hemoglobina que aparece en la sangre tras la destrucción de los glóbulos rojos. Para una serie de enfermedades incluida la ictericia hemolítica de los recién nacidos) aumenta la cantidad de bilirrubina en la sangre. El fenobarbital acelera el metabolismo ( metabolismo) en relación con la bilirrubina y eliminarla rápidamente del cuerpo.
El efecto de la droga en el sistema cardiovascular.
En dosis normales, el medicamento no tiene un efecto específico sobre el sistema cardiovascular. Sin embargo, se cree que puede ser eficaz en los trastornos vasculares neurovegetativos, ya que puede aliviar el espasmo de los músculos lisos vasculares. Este efecto no es el efecto principal de la droga, al usarlo, el paciente inevitablemente sentirá somnolencia y sedación por la droga. A pesar de esto, medicamentos tan reconocidos como Corvalol y Valocordin, que contienen fenobarbital, han ganado popularidad precisamente como medicamentos que alivian el estado del sistema cardiovascular.En dosis altas, el fármaco deprime el centro vasomotor, lo que reduce la presión arterial y la frecuencia cardíaca. El uso del medicamento en grandes dosis está plagado de interrupciones en la respiración y los latidos del corazón, por lo tanto, al tomarlo, es necesario controlar cuidadosamente la cantidad de medicamento que se toma.
La forma de liberación del fármaco ( tabletas de 5 mg, 50 mg y 100 mg)
El medicamento se produce exclusivamente en forma de tabletas con un contenido de ingrediente activo de 5, 50 o 100 mg. La dosificación del medicamento en 5 mg está destinada para su uso en la infancia. El medicamento se envasa en cajas de cartón con 6 o 10 tabletas cada una. La tableta tiene una forma cilíndrica plana con riesgo de división precisa por la mitad.Las tabletas de fenobarbital también contienen excipientes que ayudan a mantener la forma deseada del medicamento durante una larga vida útil. Estos incluyen sacarosa, almidón, talco, ácido esteárico. La vida útil de las tabletas es de 5 años cuando se almacenan a una temperatura que no exceda los 25 grados ( a temperatura ambiente).
¿Cómo ingresa la droga al torrente sanguíneo y se excreta del cuerpo?
El medicamento se usa para administración oral. Después de tomar la tableta, se absorbe completa pero lentamente en el intestino delgado. La pared intestinal es rica en vasos sanguíneos, por lo que inmediatamente después de esto, el medicamento está en la sangre. Concentración de fármaco terapéutico ( para la epilepsia y las convulsiones) debe ser de 10 - 40 mcg / ml de sangre. Después de eso, se distribuye a todos los órganos y tejidos y entra al cerebro, atravesando la barrera hematoencefálica. El medicamento se almacena en el cuerpo durante mucho tiempo. Su vida media media ( el tiempo que tarda en reducirse a la mitad la concentración plasmática de un fármaco) en adultos es de 80 horas, y en niños - 110 horas. Por lo tanto, el medicamento se excreta del cuerpo durante mucho tiempo, incluso cuando el hígado y los riñones funcionan de manera óptima, por lo que se usa en pequeñas dosis. Además, el medicamento es propenso al efecto acumulativo, lo que significa que cuando se usa nuevamente, se agrega el efecto de las aplicaciones anteriores.El fármaco se excreta por los riñones sin cambios ( alrededor de 50%), así como en forma de compuestos específicos. Son biológicamente inactivos, formados en el hígado después de una serie de transformaciones químicas. Con el uso prolongado de la droga, las enzimas de las células hepáticas se activan, lo que acelera su excreción del cuerpo. A pesar de esto, todavía lleva bastante tiempo. Es por eso que una persona puede sentir el efecto de la droga durante mucho tiempo después de tomar una sola tableta.
¿Es el fenobarbital una droga? Determinación de fenobarbital en orina
De hecho, el fenobarbital puede causar alucinaciones, alteración de la conciencia y diversas reacciones mentales. Su uso a largo plazo conduce a la adicción, como resultado de lo cual la circulación de esta droga se ha visto limitada. Hoy en día solo se puede comprar con receta médica. En 2013, se incluyó en la lista de estupefacientes y psicotrópicos sujetos a fiscalización en la Federación Rusa. Además, la droga está prohibida para la importación en varios países, por ejemplo, en los EE. UU. Por lo tanto, cuando se usa fenobarbital, así como preparaciones combinadas con su contenido ( principalmente, Corvalol y Valocordin) debe ser responsable de todos los riesgos asociados con su uso.Los narcólogos a veces utilizan la prueba de presencia de fenobarbital en la orina para confirmar el estado de intoxicación por drogas. Esta prueba es realizada solo por personal médico apropiado por buenas razones ( por ejemplo, estar involucrado en un accidente de tráfico en estado de ebriedad). Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el fenobarbital puede estar en la orina y con el uso habitual de medicamentos que contienen esta sustancia ( pentalgina, corvalol) para el fin previsto. En cualquier caso, cuando use fenobarbital, debe controlar cuidadosamente sus acciones ( la droga puede cambiar la percepción de la realidad, deteriorar la memoria y la atención).
Análogos de fenobarbital
Actualmente, existen muchos análogos de este medicamento, que tienen ventajas bastante grandes sobre el fenobarbital. Hoy, puede elegir un análogo más efectivo y seguro de este medicamento con respecto a cualquiera de sus efectos. Hay muy buenos hipnóticos, antiepilépticos y sedantes que están libres de los efectos secundarios de este fármaco y tienen una mayor eficacia.De las pastillas para dormir modernas, se deben preferir medicamentos como zolpidem, metacualona y nitrazepam. Su ventaja se debe a la selectividad ( selectividad) acciones, actúan solo sobre los procesos asociados con la actividad cerebral durante el sueño. Al mismo tiempo, el uso de fenobarbital como somnífero provoca una gran cantidad de efectos secundarios debido a la falta de acción selectiva. El sueño provocado por los barbitúricos es diferente al natural y no da la recuperación deseada.
No se recomienda el uso de fenobarbital como sedante, es mejor recurrir a preparaciones a base de hierbas ( preparación de valeriana, agripalma, menta). El fenobarbital puede tener un mejor efecto temporal, pero su uso a largo plazo es adictivo y puede provocar depresión o trastornos mentales.
Finalmente, entre los fármacos antiepilépticos, el fenobarbital aún no ha perdido relevancia, a pesar de que ya no se considera un fármaco de primera línea. Se ha comprobado que su uso en niños puede provocar retraso mental, perturbar la memoria, la atención, el rendimiento escolar. Hoy en día, el topiramato, la gabapentina, la carbamazepina y algunos otros fármacos se utilizan como anticonvulsivos.
Fenazepam y fenobarbital
El fenazepam es similar al fenobarbital en su mecanismo de acción, también aumenta el efecto inhibitorio del GABA sobre el sistema nervioso. Por lo tanto, las indicaciones para su uso son en gran medida las mismas. Sin embargo, el fenazepam pertenece al grupo de los tranquilizantes, su efecto sobre el sistema nervioso es varias veces más fuerte que el del fenobarbital. Se utiliza para psicosis severas, obsesiones, fobias, estados neuróticos, es decir, en casos mucho más severos. Al mismo tiempo, este medicamento es más difícil de tolerar que el fenobarbital. Por tanto, en los casos en los que se pueda prescindir del uso de fenobarbital, se debe preferir este fármaco.Preparados que contienen fenobarbital ( valocordina, corvalol, andipal, pentalgina, bellataminal). Interacción de fenobarbital con paracetamol
Este medicamento se usa con mucha frecuencia como parte de preparaciones combinadas, ya que puede reducir los síntomas de casi cualquier enfermedad, debido al efecto sedante y vasodilatador. El efecto hipnótico ayuda a sumergir a una persona en el sueño, lo que afecta favorablemente la cura. Por otro lado, hoy en día el fenobarbital es reconocido como un fármaco psicotrópico, por lo que su distribución se ha vuelto limitada. Por lo tanto, hoy en día se incluye cada vez menos en la composición de las preparaciones combinadas.El fenobarbital forma parte de los siguientes medicamentos:
- Valocordin y Corvalol. Estas preparaciones contienen alrededor de 20 mg de fenobarbital en 1 ml de solución. Se toman para la taquicardia, trastornos funcionales del sistema cardiovascular. También hacen que sea más fácil conciliar el sueño. Como principios activos adicionales, utilizan aceite de menta ( tiene un efecto vasodilatador) y bromoisovalerianato de etilo ( sedante).
- Andipal. El medicamento se usa como antiespasmódico para la migraña y formas leves de hipertensión. Incluye además analgésicos ( analizando) y antiespasmódicos ( dibazol, papaverina).
- Pentalgin, trialgin, tetralgin y otros analgésicos. Esta sustancia se utiliza en varios analgésicos. Gracias a los componentes adicionales, estos medicamentos tienen efectos antiinflamatorios, antipiréticos y tónicos. El uso de fenobarbital junto con paracetamol potencia su efecto analgésico, ya que se consigue a dos niveles, en la región de los receptores periféricos ya nivel del sistema nervioso central. Sin embargo, el fenobarbital aumenta la velocidad de eliminación del paracetamol del organismo, lo que puede reducir su eficacia.
- Bellataminal. Esta sustancia contiene alcaloides de belladona, ergotamina y fenobarbital. El medicamento se usa para la neurosis, el insomnio, durante la menopausia en las mujeres. Reduce la excitabilidad de muchos receptores y tiene un efecto sedante e hipnótico.
Indicaciones para el uso de fenobarbital
El fenobarbital se puede utilizar para lograr varios efectos. Hoy en día, el único uso real de la droga sigue siendo como agente antiepiléptico. Ayuda a hacer frente a los calambres y espasmos musculares. Sin embargo, sigue siendo posible usar fenobarbital como hipnótico, con excitación psicoemocional y en algunos otros casos. El medicamento está indicado para su uso en los siguientes casos:
- epilepsia;
- corea;
- calambres y espasmos musculares;
- emoción, ansiedad, tensión, miedo;
- alteración del sueño;
- hiperbilirrubinemia ( enfermedad hemolítica del recién nacido, síndrome de Gilbert).
epilepsia y fenobarbital
La epilepsia es una enfermedad neurológica crónica caracterizada por convulsiones repentinas. Se producen por un aumento de la actividad de determinadas neuronas en determinadas zonas de la corteza cerebral, por lo que generan un número inusualmente elevado de impulsos nerviosos. Se manifiestan por un aumento de la actividad motora incontrolada ( ataque epiléptico). Además, con la epilepsia pueden ocurrir cambios en la psique humana ( miedo, tristeza, aumento de la irritabilidad y agresividad).Esta sustancia sigue siendo uno de los principales fármacos en el tratamiento de la epilepsia, ya que actúa sobre la causa de la enfermedad. El fenobarbital reduce la excitabilidad de los centros motores del cerebro, por lo que las convulsiones epilépticas ocurren muy raramente o se detienen por completo. La dosis diaria del medicamento depende de la frecuencia de las convulsiones, sin embargo, en cualquier caso, el tratamiento de la epilepsia con fenobarbital es muy prolongado. Hoy en día se intenta limitar el uso de este fármaco en niños para el tratamiento de la epilepsia, ya que inevitablemente enlentece el desarrollo psíquico y psíquico del niño.
Fenobarbital para convulsiones y espasmos musculares
Los calambres son contracciones musculares involuntarias que pueden ir acompañadas de dolor. Hay espasmos de los músculos esqueléticos y de los músculos lisos ( vasos sanguíneos, paredes bronquiales, intestinos). Hay muchas causas de convulsiones además de la epilepsia. Pueden ocurrir con meningitis, eclampsia, la acción de ciertas toxinas y venenos ( por ejemplo, estricnina). Las contracciones musculares también pueden ser causadas por un desequilibrio electrolítico ( deficiencia de magnesio). En la mayoría de los casos, el uso de fenobarbital ayuda a aliviar los espasmos musculares y detener los calambres.La corea es una enfermedad caracterizada por movimientos erráticos, incontrolados y espasmódicos. Ocurre debido a una violación de la transmisión nerviosa en la región de los núcleos del tronco encefálico, así como a un aumento en la sensibilidad de los receptores a la dopamina. La frecuencia y amplitud de los movimientos coreicos se pueden reducir tomando anticonvulsivos, incluido el fenobarbital.
El efecto anticonvulsivo de la droga se debe a la inhibición de las áreas motoras de la corteza cerebral. Tomar tabletas de fenobarbital para las convulsiones se puede hacer para aliviar los síntomas en lugar de como parte de un tratamiento. Hay mezclas especiales por ejemplo, una mezcla de Sereysky), que se utilizan tanto para el tratamiento de la epilepsia como para el alivio temporal de las convulsiones.
Uso de fenobarbital para la eclampsia
La eclampsia es una condición anormal de la madre durante el embarazo o en el puerperio, que se caracteriza por convulsiones y un aumento anormal de la presión arterial de la madre. Esta condición amenaza la vida de una mujer embarazada y su feto. Las razones de este fenómeno no están claras. La eclampsia se manifiesta por convulsiones con pérdida del conocimiento, cese de la respiración. El fenobarbital en esta condición permite no solo reducir las contracciones de los músculos esqueléticos ( convulsiones), pero también alivia el espasmo de los vasos sanguíneos y los bronquios. Por lo tanto, el uso de la droga en la eclampsia reduce la presión arterial y facilita la respiración.El uso de la droga para el insomnio como una pastilla para dormir. El efecto de la droga sobre el sueño.
El sueño es una opresión fisiológica de la conciencia, durante la cual se restauran las reservas de energía del cuerpo. El proceso del sueño se basa en los procesos fisiológicos del sistema nervioso, que se expresan en un aumento de la actividad de ciertos ( llamado hipnogénico, responsable del sueño) áreas del cerebro y una disminución en la actividad de otras estructuras. De hecho, el fenobarbital tiene un efecto pronunciado sobre el sueño. Su recepción provoca somnolencia y puede utilizarse para diversos trastornos del sueño. Durante mucho tiempo, los barbitúricos fueron las únicas pastillas para dormir. La acción del fármaco se desarrolla 20-30 minutos después de la administración y dura unas 7-8 horas.Hoy se sabe que el sueño es una alternancia de dos fases ( sueño rápido y lento). Ambas fases son necesarias, pero la más importante es el sueño REM, que elimina la fatiga y reduce los niveles de estrés. El ciclo completo dura alrededor de una hora y media. Ambas fases son necesarias para un sueño pleno, mientras que el uso de barbitúricos acorta la fase REM y modifica la duración de los ciclos. Por lo tanto, cuando se usa fenobarbital, una persona se despierta rota, cansada y persiste la somnolencia. Puede haber una disminución en el rendimiento y un deterioro en el estado de ánimo. Con el uso prolongado se produce adicción, dependencia física y mental. Por lo tanto, el uso de este medicamento afecta negativamente el sueño, y hoy en día se recomienda cada vez menos para su uso como somnífero.
El uso de la droga en la hiperbilirrubinemia ( Síndrome de Gilbert, enfermedad hemolítica del recién nacido)
La hiperbilirrubinemia es una afección en la que aumenta la cantidad de bilirrubina en la sangre. Este pigmento tiene un color amarillo, por lo tanto, con un aumento en su contenido en la sangre, la piel a veces se vuelve amarilla ( aparece la ictericia). El nivel de bilirrubina en la sangre puede aumentar en diversas enfermedades del hígado y del tracto biliar o en condiciones fisiológicas, como el síndrome de Gilbert y la enfermedad hemolítica del recién nacido. El fenobarbital se puede usar para ambas condiciones, ya que acelera la excreción de bilirrubina del cuerpo.El síndrome de Gilbert es una característica congénita del cuerpo, que se caracteriza por la acumulación de bilirrubina en los tejidos, un cambio en el color de la piel debido a una violación de su metabolismo. Esta enfermedad benigna puede transmitirse de padres a hijos. Prácticamente no afecta el estado de salud y la calidad de vida, salvo cambios en el color de la piel ( puede tener diversos grados de manifestación).
La enfermedad hemolítica del recién nacido es una de las causas de ictericia en los recién nacidos. Se observa como resultado del conflicto de Rh entre la madre y el feto, lo que resulta en una destrucción masiva de glóbulos rojos y la liberación de hemoglobina. La hemoglobina es una de las principales fuentes de bilirrubina, por lo que esta condición se acompaña de ictericia severa. La bilirrubina en altas concentraciones se vuelve tóxica, por lo que para tratar esta enfermedad se utiliza fenobarbital, que ayuda a eliminarla del organismo.
El fenobarbital aumenta la actividad enzimática de las células hepáticas, por lo que la bilirrubina se captura de la sangre y se excreta más rápido y casi por completo. Debido a esto, el nivel de bilirrubina disminuye y la piel amarillenta desaparece. Cabe señalar que el medicamento es efectivo solo si no hay enfermedades orgánicas del hígado y el tracto biliar ( por ejemplo, hepatitis, colecistitis). Con el síndrome de Gilbert, el medicamento se toma por la noche en una cantidad de 50 mg, lo que permite su uso durante mucho tiempo.
Contraindicaciones para el uso de fenobarbital
El fenobarbital, a pesar de la gran cantidad de efectos secundarios, tiene una lista bastante limitada de contraindicaciones. Esto se debe al hecho de que la droga, al actuar sobre el sistema nervioso, interactúa de manera muy limitada con otros procesos metabólicos. Sin embargo, en cualquier caso, antes de usar el medicamento, debe asegurarse de que existan indicaciones y la ausencia de contraindicaciones para su uso. El medicamento está contraindicado en las siguientes enfermedades y condiciones:
- Hipersensibilidad y reacciones alérgicas a los barbitúricos. La alergia a la droga es una contraindicación lógica. El uso repetido de la droga puede causar reacciones tan graves como el shock anafiláctico, el edema de Quincke. Amenazan la vida de una persona y pueden requerir asistencia urgente.
- Porfirio. La porfiria es un trastorno hereditario del metabolismo de los pigmentos, que puede agravarse en caso de tomar fenobarbital. Esto se debe al hecho de que el fármaco activa las enzimas que sintetizan porfirina ( pigmento, cuyo contenido aumenta en esta enfermedad).
- Anemia severa. Al usar el medicamento, la presión arterial disminuye. anemia ( número reducido de glóbulos rojos) casi siempre se compensa con una mayor presión para mantener el suministro de oxígeno a los órganos y sistemas. El uso de la droga viola este mecanismo compensatorio.
- Insuficiencia respiratoria grave y dificultad para respirar. El fenobarbital suprime el centro respiratorio, lo que reduce la frecuencia de la respiración. Como resultado, el cuerpo humano puede sufrir una falta de oxígeno, lo que puede provocar una grave interrupción de su trabajo.
- Insuficiencia hepática o renal. En trastornos graves de la actividad renal o hepática, el efecto del fármaco se prolonga notablemente, se vuelve tóxico. El efecto de inhibición del sistema nervioso central puede durar más de un día, lo cual es inaceptable.
- Miastenia. Esta droga deprime las áreas motoras de la corteza cerebral, por lo que su uso en la debilidad muscular puede empeorar significativamente la condición.
- Alcoholismo, así como otras drogas o toxicomanías. La droga es una sustancia psicotrópica, por lo que su uso en un grupo de pacientes que padecen alguna adicción está estrictamente prohibido. Este medicamento puede crear hábito.
¿En qué casos se debe limitar el uso del fármaco?
Hay una serie de condiciones que no son contraindicaciones directas, pero en las que debe tener cuidado al usar este medicamento. Si está disponible, debe usar análogos o tomar este medicamento solo después de consultar a un médico o farmacéutico. Esto se debe a que tales condiciones crean un mayor riesgo de efectos secundarios.El medicamento debe usarse con precaución en presencia de las siguientes condiciones o enfermedades:
- Depresión, cambios repentinos de humor, tendencias suicidas. La droga puede afectar la salud mental de una persona de la manera más inesperada, la mayoría de las veces negativamente. Con la inestabilidad psicológica, aumenta el riesgo de este fenómeno.
- Antecedentes de enfermedad hepática y renal. Cualquier violación de estos órganos teóricamente puede reducir la tasa de excreción de una sustancia del cuerpo.
- Hipertiroidismo. Los barbitúricos son transportados por proteínas plasmáticas, al igual que las hormonas tiroideas ( tiroxina). La toma de fenobarbital desplaza a la tiroxina de su asociación con las proteínas del plasma sanguíneo, lo que puede provocar la aparición repentina de síntomas de intoxicación por esta sustancia.
- Hipofunción de las glándulas suprarrenales. Al usar fenobarbital, la acción sistémica de las hormonas suprarrenales disminuye, lo que empeora el curso de esta enfermedad.
- La presencia de dolor agudo o crónico. La droga no elimina la fuente del dolor, cambia su percepción por el sistema nervioso central. Por lo tanto, se pueden ocultar síntomas importantes de la enfermedad o se pierde tiempo en el que progresará la enfermedad subyacente.
fenobarbital para la diabetes
El uso de este fármaco en la diabetes no está prohibido, pero debe hacerse con precaución. La droga afecta la síntesis de cortisol, una de las hormonas de las glándulas suprarrenales. Esta hormona regula los niveles de azúcar en la sangre. Tomar el medicamento puede reducir el nivel de cortisol, respectivamente, con esto, el nivel de azúcar en la sangre disminuye. En el contexto de tomar insulina, esto puede provocar hipoglucemia, una condición en la que la cantidad de glucosa en la sangre es significativamente más baja de lo normal. La hipoglucemia se caracteriza por mareos, náuseas, debilidad, desorientación en el espacio. Tomar el medicamento en el contexto de la diabetes solo está permitido para aquellos pacientes que controlan de forma independiente el nivel de glucosa en la sangre.¿Se puede usar el medicamento durante el embarazo? ¿El medicamento pasa a la leche materna?
El medicamento no está estrictamente recomendado para su uso durante el embarazo. Se ha demostrado que en el caso de uso en el primer trimestre del embarazo, es posible el desarrollo de diversas anomalías en el feto. El fármaco atraviesa la barrera placentaria, se distribuye por todos los tejidos del feto ( la concentración más alta se encuentra en el hígado y el cerebro). Cuando se usa en el tercer trimestre del embarazo, es posible el desarrollo de dependencia física en el feto y síndrome de abstinencia después del nacimiento.El medicamento puede conducir a una violación de la coagulación de la sangre en un niño ( debido a una deficiencia de vitamina K, que se sintetiza en el hígado), así como problemas respiratorios. El medicamento también pasa a la leche materna, por lo tanto, en el momento de amamantar, la madre debe dejar de tomar el medicamento. Su uso durante el embarazo o la lactancia sólo es posible si existen indicaciones estrictas, cuando el beneficio potencial supere el riesgo.
¿Es posible usar la droga en la infancia?
Hay una dosis medicinal especial de la droga ( tabletas de 5 mg) destinados al tratamiento de niños. Sin embargo, hoy en día la droga prácticamente no se usa en la infancia. Esto se debe al hecho de que tiene una gran cantidad de efectos secundarios, ralentiza los procesos de desarrollo mental y físico. Hasta la fecha, se mantiene la relevancia de su uso en niños solo como agente antiepiléptico, pero existen análogos más seguros que han reemplazado al fenobarbital en esta área. Vale la pena señalar que este medicamento en una dosis de 5 mg para niños todavía se usa en hospitales antiepilépticos, pero rara vez se vende en farmacias.Instrucciones para usar el medicamento. Dosis aplicables
El fenobarbital es una droga poderosa que tiene un efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Incluso cuando se usa correctamente, su uso puede causar una gran cantidad de efectos secundarios. Por eso es importante observar la dosis, así como tomarla de acuerdo con las instrucciones. De esto depende la efectividad del tratamiento y la impresión general del paciente del medicamento. La dosis y la vía de administración se seleccionan individualmente en función de los objetivos del tratamiento, así como de la edad y los datos antropométricos de los pacientes.
Sin embargo, las dosis estándar generalmente se usan para adultos y varias veces más pequeñas para niños. A la venta hay tres tipos de tabletas de la droga con diferentes contenidos de la sustancia activa. Esto hace que sea más fácil de usar. El uso prolongado del medicamento debe realizarse solo bajo la supervisión de un médico.
Tomar la droga como una pastilla para dormir.
Cuando se usa el medicamento como una pastilla para dormir, se prescribe a adultos en una dosis de 100 mg 1 hora antes de acostarse. La tableta debe lavarse con agua, tomar el medicamento no tiene que estar asociado con la ingesta de alimentos. Para los niños también se proporciona una dosis de 5 mg, pero hoy en día los médicos no recomiendan el uso de este somnífero en niños. El medicamento se puede usar todos los días durante no más de una semana; de lo contrario, pueden ocurrir varios efectos secundarios, que van desde trastornos del estado de ánimo hasta adicción.Tomar el medicamento en forma de sedante y antiespasmódico ( alivia el espasmo muscular)
Como sedante y antiespasmódico, el fenobarbital se usa solo en adultos. Para lograr este efecto, el medicamento se puede tomar 2-3 veces al día. Su dosificación en este caso es de 20 a 30 mg, es decir, medio comprimido con un contenido de principio activo de 50 mg. Es en esta cantidad que la droga se encuentra en la mayoría de las drogas combinadas ( valocordina, corvalol, pentalgina), ya que se incluye en su composición para conseguir efectos similares. Combina bien con vasodilatadores, antiespasmódicos para diversos trastornos neurovegetativos. En caso de violaciones de esta naturaleza, el medicamento se usa como agente sintomático, su administración se detiene después de que se hayan eliminado los síntomas.Tomar el medicamento en forma de medicamento antiepiléptico.
Como medicamento antiepiléptico, el medicamento se usa en adultos y niños con convulsiones. El tratamiento comienza con una dosis diaria de 50 mg, dividida en 1 a 3 tomas. El aumento de la dosis del fármaco debe ser gradual. Si es necesario, aumente la dosis hasta que cesen las convulsiones ( generalmente 200 mg 2 a 3 veces al día es suficiente). El tratamiento con el fármaco es a largo plazo, y además implica mantener las dosis terapéuticas incluso después de la desaparición de los síntomas de la enfermedad. La suspensión del fenobarbital debe ser gradual, ya que la interrupción abrupta de su uso puede provocar un ataque epiléptico o incluso un estado epiléptico ( la manifestación más peligrosa de la enfermedad).Para los niños, se usan dosis mucho más pequeñas. Por lo general, se determinan a razón de 3 a 5 mg / kg de peso corporal por día. Esta dosis se divide en tres tomas. Puede tomar alrededor de media hora lograr el efecto de la droga. Al calcular las dosis, es muy importante no exceder las dosis diarias y únicas permitidas, ya que esto puede provocar sobredosis, depresión respiratoria, palpitaciones, presión arterial baja y otros fenómenos peligrosos.
La dosis única y diaria más alta del medicamento ( DMA y VSD)
Para fármacos potentes y tóxicos en medicina, se han establecido los conceptos de dosis máxima única y diaria. Establecen la cantidad máxima permisible de una sustancia medicinal que un paciente puede tomar a la vez y durante el día. Su exceso representa una amenaza para la salud del paciente. Los médicos rara vez prescriben dosis más altas, la mayoría de las veces usan dosis terapéuticas promedio, 2 o más veces menos que las dosis más altas. El conocimiento de las dosis máximas únicas y diarias es competencia de médicos y farmacéuticos, pero también es útil para el paciente como persona interesada en mantener su salud.La dosis oral única más alta de fenobarbital es de 200 mg. La dosis diaria más alta del medicamento es de 500 mg. Estos valores están indicados para adultos, mientras que para niños son varias veces menores. Si a un paciente se le receta un medicamento que excede la dosis diaria o única más alta, es necesario verificar dos veces la receta del médico y aclarar la receta.
¿Puedo conducir maquinaria, incluido un automóvil, después de tomar el medicamento?
La droga afecta significativamente la actividad mental, así como la concentración. Inhibe la transmisión de los impulsos nerviosos, lo que reduce la velocidad de reacción. Es por eso que conducir un automóvil, así como cualquier trabajo que requiera una mayor concentración de atención, es imposible cuando se usa este medicamento. Sin embargo, con el uso prolongado de este medicamento, durante el curso de la terapia, el cuerpo se adapta en cierta medida a su presencia constante en el cuerpo, por lo que la memoria, la atención y la velocidad de reacción se restauran en gran medida. Por lo tanto, las restricciones sobre el control de los mecanismos se eliminan parcialmente. Sin embargo, cabe señalar que la epilepsia, que a menudo se trata con fenobarbital, es una contraindicación médica para conducir en la Federación Rusa.¿Cómo se debe almacenar el medicamento?
El medicamento pertenece a sustancias potentes y tóxicas, por lo tanto, al almacenarlo, se deben observar precauciones especiales. No debe caer en manos de niños o personas aleatorias que puedan usarlo. El almacenamiento adecuado del medicamento implica que esté en un lugar fresco y seco, protegido de la luz solar directa. La temperatura de almacenamiento del medicamento es la temperatura ambiente, de 15 a 25 grados. Con un almacenamiento adecuado, puede garantizar su seguridad durante toda la vida útil.Fecha de caducidad del medicamento.
La vida útil del medicamento en forma de tabletas es de 5 años a partir de la fecha de envasado. Es posible que el fármaco permanezca activo durante más tiempo, ya que la vida útil del fármaco en forma de polvo ( no publicado hoy) fue de 10 años. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que durante el transporte, las condiciones de almacenamiento del medicamento pueden no ser las ideales, por lo que no debe tomar el medicamento con una fecha de caducidad vencida. Puede ser peligroso para la salud e ineficaz en el tratamiento.Efectos secundarios de la droga. Efecto psicotrópico del fenobarbital. Efecto adictivo y síndrome de abstinencia de drogas
El fenobarbital se considera una sustancia potente y bastante peligrosa debido a que afecta los receptores del sistema nervioso. Está incluido en la lista de sustancias psicotrópicas, ya que su uso a largo plazo puede ser adictivo. Además de afectar la psique, puede afectar varios sistemas y órganos durante su ingesta. Sin embargo, con mayor frecuencia, los pacientes informan efectos secundarios asociados con trastornos del sistema nervioso y los órganos sensoriales. Los efectos secundarios del fenobarbital se expresan en violación de los siguientes órganos y sistemas:
- Sistema nervioso. La droga puede causar alucinaciones, pesadillas, dolor de cabeza, nerviosismo, ansiedad, irritabilidad. La droga deja un efecto secundario: fatiga, fatiga, disminución de la memoria y la concentración. A veces se observan reacciones paradójicas, especialmente en niños: excitación inusual e insomnio.
- El sistema musculoesquelético. El medicamento causa debilidad muscular y, con el uso prolongado, afecta el desarrollo de los huesos en los niños y puede provocar raquitismo.
- El sistema hematopoyético. En raras ocasiones, el medicamento conduce a una disminución en la producción de glóbulos rojos, plaquetas y glóbulos blancos en la médula ósea; sin embargo, se han observado tales casos.
- Sistema respiratorio. La droga puede causar dificultad para respirar, ya que deprime el centro respiratorio.
- El sistema cardiovascular. El fenobarbital conduce a una caída de la presión arterial, para los pacientes hipotensos tal disminución puede volverse crítica.
- Sistema digestivo. El medicamento puede causar vómitos, estreñimiento. El uso prolongado agota los recursos del hígado, puede causar coloración amarillenta de los ojos y la piel.
- Reacciones alérgicas. En raras ocasiones, este medicamento puede convertirse en una fuente de alergias. En este caso, se desarrollan diversas manifestaciones de alergias, desde una erupción cutánea ( urticaria) al shock anafiláctico. Estas reacciones son especialmente probables si el paciente tiene asma bronquial u otras enfermedades alérgicas.
Habituación a las drogas y dependencia física
La adicción a la droga es uno de los principales problemas para el uso generalizado del fenobarbital. Se ha comprobado que el uso de la droga en dosis altas conduce al desarrollo de dependencia física en el 75% de los casos. Al mismo tiempo, el uso de la droga como parte de una terapia de curso, incluso en dosis medias, puede ser adictivo. Esta propiedad en los barbitúricos es aún más pronunciada que en el alcohol.El riesgo de adicción aumenta con el uso de grandes dosis de fenobarbital y un aumento en la duración de la administración. Además, los pacientes con dependencia de cualquier otra droga o alcohol pueden desarrollar adicción al fenobarbital con una alta probabilidad. La dependencia del fenobarbital es de naturaleza física. Esto significa que, con el tiempo, aumenta la tolerancia al principio activo y, cuando se cancela, aparece un complejo de síntomas negativos, que se denomina síndrome de abstinencia.
síndrome de retirada ( síndrome de retirada) fenobarbital
El síndrome de abstinencia es un grupo de síntomas que ocurre cuando se suspende el uso del medicamento o se reduce drásticamente la dosis. Este síntoma es característico de muchas sustancias psicotrópicas, incluido el fenobarbital. El síndrome de abstinencia es una de las manifestaciones de la drogodependencia. El síndrome de abstinencia en el caso de este fármaco se desarrolla de 8 a 12 horas después de su administración final. Para prevenirlo durante el tratamiento a largo plazo con fenobarbital, se recomienda reducir gradualmente la dosis hasta la suspensión total.El síndrome de abstinencia de fenobarbital se acompaña de los siguientes síntomas:
- ansiedad;
- espasmos musculares ( temblor de manos);
- debilidad;
- mareo;
- náuseas y vómitos;
- convulsiones
Interacción del fenobarbital con otros fármacos. fenobarbital y cafeina
Este fármaco potencia la actividad del hígado en la biotransformación de muchos fármacos. Por ello, se acelera su eliminación y se reduce su eficacia. Esto se aplica a los anticoagulantes, corticosteroides, antidepresivos, medicamentos antibacterianos, medicamentos antiinflamatorios ( paracetamol). El medicamento reduce significativamente el efecto del medicamento antimicótico griseofulvina.El medicamento no se combina bien con la mayoría de los anticonvulsivos, ya que puede aumentar o disminuir su concentración en la sangre. Además, cuando se combinan, es posible un efecto inhibitorio adicional sobre el sistema nervioso. La acción del fenobarbital se prolonga con el uso de inhibidores de la monoaminooxidasa, que contrarrestan su descomposición enzimática en el hígado.
El fenobarbital y la cafeína son opuestos entre sí en acción. La cafeína tonifica el cuerpo y estimula los procesos nerviosos, eliminando la somnolencia. Es por eso que el uso de la cafeína reduce el efecto hipnótico del fenobarbital. Sin embargo, la cafeína se puede usar para eliminar los efectos residuales después de tomar fenobarbital.
¿Puedo tomar fenobarbital con alcohol?
Está prohibido el uso de alcohol con este medicamento. Esto se debe a que cuando se usan juntos, aumenta la depresión del sistema nervioso central y aumenta el riesgo de efectos secundarios. Los efectos residuales después de usar el medicamento en este caso duran más. Además, cuando se usan juntos, el riesgo de adicción y la aparición de un síndrome de abstinencia después de suspender el uso de fenobarbital aumenta varias veces.Envenenamiento por fenobarbital. Antídoto para el envenenamiento
Los síntomas de intoxicación por drogas aparecen unas horas después de la ingestión. La dosis tóxica en caso de intoxicación puede variar significativamente y es individual. Por lo general, 1 gramo de la sustancia activa es suficiente para el envenenamiento. La intoxicación por fenobarbital se caracteriza por una grave alteración de la conciencia hasta su pérdida, mareos, debilitamiento o ausencia de reflejos. En caso de intoxicación con esta sustancia, la presión cae, la respiración empeora y la frecuencia cardíaca disminuye. En el peor de los casos, se produce el coma y la muerte.No existe un antídoto específico para el fenobarbital, por lo tanto, en caso de sobredosis e intoxicación, es necesario acelerar su excreción del cuerpo lo más rápido posible. Es necesario inducir un reflejo nauseoso y también administrar al paciente carbón activado u otros absorbentes. Puedes hacer un lavado gástrico. El paciente recibe diuréticos, así como una gran cantidad de líquido para restablecer el equilibrio de agua y electrolitos. Si es necesario, realice ventilación artificial de los pulmones y corrección de los niveles de presión arterial.
¿Cuál es la dosis letal de fenobarbital?
Puede ocurrir un resultado letal con una sola dosis de más de 2 gramos de la sustancia. Para prevenir una sobredosis, es necesario controlar la integridad del paquete y la cantidad de sustancia que se toma con cada uso del medicamento. Es importante almacenarlo de tal manera que se evite la ingestión accidental por parte de niños u otras personas. Al tratar con este medicamento, debe seguir muy estrictamente las recomendaciones del médico y seguir las dosis indicadas en las instrucciones.Precios del fenobarbital en varias ciudades
El medicamento es relativamente barato y está disponible para su compra. El precio del medicamento puede diferir según la ciudad, la región y el nivel de precio promedio. Sin embargo, en los últimos años su prevalencia en farmacias ha disminuido significativamente debido a la inclusión del fármaco en la lista de sustancias psicotrópicas. Es por ello que actualmente la venta de fenobarbital en farmacias está bastante limitada, lejos de todas las farmacias hoy en día se puede encontrar este fármaco. El costo de la droga fenobarbital en las ciudades de Rusia.
Ciudad | Precio de diferentes dosis de fenobarbital |
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tabletas de 5 mg, 10 piezas | tabletas de 50 mg, 10 piezas | Tabletas de 100 mg, 10 piezas |
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¿Necesito una receta para comprar un medicamento en una farmacia?
El principio activo de la droga se reconoce como una sustancia psicotrópica. Por estas razones, se libera en farmacias solo con receta médica. También necesitará una receta para comprar medicamentos combinados que incluyan fenobarbital. Los pacientes con epilepsia lo reciben, por regla general, en dispensarios especializados. Por eso es bastante difícil encontrar el medicamento en venta libre incluso con receta médica.El fenobarbital es un fármaco utilizado en medicina como anticonvulsivo e hipnótico.
El principio activo de la droga es el fenobarbital, un polvo inodoro con un sabor amargo. Reduce el nivel de actividad motora, detiene las contracciones musculares convulsivas. Al tomar el medicamento, los músculos lisos del tracto gastrointestinal disminuyen.
En este artículo, veremos por qué los médicos recetan fenobarbital, incluidas las instrucciones de uso, los análogos y los precios de este medicamento en las farmacias. Las RESEÑAS reales de personas que ya han usado fenobarbital se pueden leer en los comentarios.
Composición y forma de liberación.
El medicamento se vende en tabletas y como solución al 0,2%. Además, existe una forma de liberación como un polvo.
- una tableta contiene: sustancia activa: fenobarbital - 100 mg;
- excipientes: azúcar, estearato de calcio, talco, fécula de patata.
Grupo clínico-farmacológico: fármaco hipnótico y sedante. Anticonvulsivo.
Indicaciones para el uso
Las instrucciones de uso indican que el fenobarbital se usa en el tratamiento de las siguientes dolencias y condiciones:
- hiperbilirrubinemia;
- Corea;
- parálisis espástica;
- trastornos del sueño;
- Terapia adyuvante en el tratamiento del tétanos;
- Terapia de emergencia dirigida a aliviar las convulsiones causadas por eclampsia, meningitis o epilepsia;
- Tratamiento de la epilepsia (para el alivio de convulsiones tónico-clónicas generalizadas o convulsiones focales).
También se prescribe para el agotamiento nervioso (se usa como sedante para eliminar los sentimientos de miedo, la ansiedad constante y la tensión).
efecto farmacológico
El fenobarbital es un derivado del ácido barbitúrico. Tiene un efecto anticonvulsivo pronunciado, reduce la excitabilidad de las neuronas epilépticas, actúa como inductor enzimático y aumenta la actividad del sistema enzimático monooxigenasa.
Tiene un efecto hipnótico. Inhibe la actividad de las áreas motoras de la corteza y subcorteza del cerebro. Aumenta el contenido del mediador inhibidor endógeno GABA en el sistema nervioso central, reduce el efecto excitatorio en el sistema nervioso central de los aminoácidos.
Instrucciones de uso
- trastornos del sueño: 0,1-0,2 g 0,5-1 hora antes de dormir.
- como fármaco sedante: 0,05 g 2-3 veces al día.
- como anticonvulsivo: 0,05-0,1 g 2 veces al día. Con una disminución de la función hepática, debe prescribirse en dosis más pequeñas.
Con el uso prolongado de la droga, puede ocurrir dependencia de las drogas.
Contraindicaciones
Entre las restricciones para tomar el medicamento, vale la pena señalar:
- Miastenia gravis;
- depresión;
- diabetes;
- porfiria;
- adicción al alcohol y las drogas;
- la edad de los niños (debido a la imposibilidad de una dosificación precisa);
- hipersensibilidad (también a un tipo diferente de barbitúricos);
- insuficiencia hepática y renal grave;
- embarazo y lactancia;
- hipercinesia.
Efectos secundarios
A juzgar por las revisiones del fenobarbital, el medicamento a menudo causa una reacción paradójica (excitación inusual) en pacientes debilitados, así como en niños. En algunos casos, el uso prolongado de la droga puede causar náuseas, estreñimiento, vómitos, astenia, debilidad, mareos.
En raras ocasiones: desmayos, ataxia, depresión, alucinaciones, reacciones alérgicas, trastornos hemolíticos. El uso prolongado de la droga a menudo conduce a una violación de la osteogénesis y contribuye al desarrollo del raquitismo.
En el caso de una intoxicación tóxica, los síntomas pueden no aparecer hasta pasadas varias horas. La ingestión de 1 g puede provocar una intoxicación grave en adultos. A su vez, tomar 2-10 g conduce a la muerte.
Análogos de fenobarbital
Análogos estructurales para la sustancia activa:
- luminal;
- Tabletas de fenobarbital para niños.
Atención: el uso de análogos debe acordarse con el médico tratante.
El fenobarbital, un derivado del ácido barbitúrico, es un verdadero "dinosaurio" entre los fármacos antiepilépticos utilizados actualmente en medicina: la historia de su uso tiene más de un siglo completo. Durante mucho tiempo, se consideró la primera opción en el tratamiento de varios tipos de epilepsia. Actualmente, es un medio alternativo de reserva, al que se recurre con la notoria ineficacia de los medicamentos modernos. El mecanismo de acción de este medicamento es bastante complejo, pero lo suficientemente interesante como para comprenderlo. En primer lugar, el fenobarbital activa su sitio “propio” (barbitúrico, porque también hay una benzodiazepina) en el complejo receptor de ionóforo de cloruro GABA, lo que conlleva un aumento pronunciado de la afinidad de los receptores GABA por GABA (el ácido gamma-aminobutírico es uno de ellos). de los principales mediadores de la inhibición en el SNC). Al mismo tiempo, incluso las cantidades más pequeñas de GABA pueden activar el receptor y abrir un "portal oculto" en él: un canal de cloruro, a través del cual la migración de iones de cloruro directamente hacia la célula conduce a la hiperpolarización de la membrana de la célula nerviosa del epiléptico. foco y reduce su excitabilidad. Pero eso no es todo. El fenobarbital bloquea los receptores AMPA, haciéndolos insensibles al ácido glutámico. Estos receptores, a su vez, están asociados con los canales de sodio en la membrana de la célula nerviosa. Así, la desactivación de estos receptores provoca que el sodio no pueda entrar en la neurona, que no dispondrá de recursos químicos para generar un potencial de acción y, por tanto, un impulso nervioso.
Todas las cualidades y habilidades anteriores del fenobarbital le permiten realizar una serie de efectos clínicamente significativos.
En primer lugar, anticonvulsivo: el fenobarbital es un medicamento de reserva para el tratamiento de la epilepsia. El fortalecimiento de los procesos de inhibición en el sistema nervioso central contribuye al desarrollo de un efecto sedante. Con el tiempo, con el uso prolongado de la droga, se desarrolla tolerancia, pero esto no se aplica a su efecto anticonvulsivo. El efecto hipnótico del fenobarbital se puede lograr en el contexto de dosis más altas que las anticonvulsivas de la droga. Sin embargo, este no es el tipo de sueño que una persona necesita para recargar los "acumuladores" de energía: "bajo fenobarbital" el paciente se despierta roto, cansado y prácticamente sin descanso. El fenobarbital prolonga y profundiza el sueño, pero no afecta directamente el proceso de conciliar el sueño. El fármaco también tiene una serie de los llamados efectos neurometabólicos: reduce la necesidad de oxígeno de las células nerviosas (actuando como un antihipoxante), reduce la presión intracraneal y promueve la redistribución de la sangre a las zonas isquémicas.
Sin embargo, cada barril de miel tiene su propia mosca en el ungüento. El fenobarbital no es una excepción aquí. Por lo tanto, el efecto sedante e hipnótico hace que sea extremadamente indeseable tomarlo en pacientes jóvenes y activos. El uso prolongado de fenobarbital está plagado de inducción de enzimas hepáticas microsomales (léase: "quemar" el metabolismo), lo que provoca una disminución en la eficacia de los medicamentos que se toman junto con este medicamento. Y, por supuesto, la formación de adicción a los barbitúricos, que está indisolublemente ligada a circunstancias tan desagradables como la disminución de la inteligencia y las capacidades cognitivas. Por lo tanto, el uso de fenobarbital debe realizarse bajo la más estricta supervisión médica.
Farmacología
Anticonvulsivo, hipnótico, sedante. Barbitúrico de acción prolongada. Se cree que los efectos del fenobarbital, como otros barbitúricos, se deben a la capacidad de potenciar y/o imitar el efecto inhibidor del GABA sobre la transmisión sináptica. El efecto sedante-hipnótico está asociado con la supresión de la zona sensorial de la corteza cerebral, una disminución de la actividad motora y un cambio en el estado funcional del cerebro. Aunque el mecanismo de acción no se ha establecido definitivamente, el fenobarbital, como otros barbitúricos, parece ser particularmente activo a nivel talámico, donde inhibe la conducción ascendente en la formación reticular, impidiendo así la transmisión de impulsos a la corteza cerebral. El efecto anticonvulsivo se debe a la supresión de la transmisión monosináptica y polisináptica en el sistema nervioso central.
Provoca depresión respiratoria dependiente de la dosis.
El fenobarbital reduce las concentraciones séricas de bilirrubina, probablemente al inducir la glucuronil transferasa, la enzima responsable de la unión de la bilirrubina.
Al igual que otros barbitúricos, promueve la inducción de enzimas hepáticas microsomales, lo que mejora o modifica el metabolismo de otros fármacos.
Farmacocinética
La distribución del fenobarbital es más lenta que la de otros barbitúricos debido a la lipofilia más baja. La unión a proteínas plasmáticas es de baja a moderada. Metabolizado en el hígado, principalmente con la participación de enzimas microsomales.Forma de liberación
10 piezas. - embalajes de contorno celular (1) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (1000) - paquetes de cartón.
Dosis
Individual, según las indicaciones, la edad del paciente, la situación clínica.
Cuando se administra por vía oral para adultos, una dosis única es de 10 a 200 mg, la frecuencia de administración es de 1 a 3 veces por día. Para niños: 1-10 mg / kg 3 veces / día.
In / in para adultos una dosis única - 100-1400 mg, in / m - 10-200 mg. Para niños en / en - 1-20 mg / kg, en / m - 1-10 mg / kg. La frecuencia de administración se establece individualmente. Después de la administración intravenosa, pueden pasar hasta 30 minutos para lograr el efecto máximo.
Dosis máximas: cuando se toma por vía oral para adultos, una dosis única es de 200 mg, una dosis diaria es de 500 mg.
Interacción
Con el uso simultáneo con medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, con etanol, medicamentos que contienen etanol, es posible aumentar el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.
Con el uso simultáneo con inhibidores de la MAO, metilfenidato, es posible un aumento en la concentración de fenobarbital en el plasma sanguíneo, lo que puede provocar un efecto tóxico y un aumento del efecto inhibidor en el sistema nervioso central.
Con el uso simultáneo de GCS, corticotropina, cloranfenicol, ciclosporina, dacarbazina, glucósidos digitálicos, metronidazol, quinidina, carbamazepina y anticonvulsivos del grupo de las succinimidas, anticonceptivos orales que contienen estrógenos, anticoagulantes: derivados de cumarina e indandiona, antidepresivos tricíclicos, doxiciclina, fenoprofeno , fenil clorpromazina, vitamina D, xantinas, es posible reducir la intensidad y la duración de la acción de estos medicamentos debido a un aumento en su metabolismo, que se debe a la inducción de enzimas hepáticas microsomales bajo la influencia del fenobarbital.
Con el uso simultáneo, es posible ralentizar la absorción de fenobarbital en el intestino.
Con el uso simultáneo con acetazolamida, es posible la osteomalacia y el raquitismo.
Con el uso simultáneo con ácido valproico, aumenta la concentración de fenobarbital en el plasma sanguíneo, lo que puede ir acompañado de un efecto sedante pronunciado y letargo. Se ha notificado una ligera disminución de la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo, la concentración plasmática de verapamilo, nimodipina, felodipina disminuye.
Con el uso simultáneo con halotano, enflurano, ftorotano, metoxiflurano, es posible un aumento en el metabolismo de los agentes anestésicos, lo que aumenta el riesgo de efectos tóxicos en el hígado y, en el caso del metoxiflurano, en el hígado y los riñones.
Con el uso simultáneo con griseofulvina, es posible una disminución en la absorción de griseofulvina del intestino; con cafeína: el efecto hipnótico del fenobarbital disminuye.
Cuando se usa simultáneamente con maprotilina, además de un posible efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central, las dosis altas de maprotilina pueden reducir el umbral convulsivo y reducir el efecto anticonvulsivo de los barbitúricos.
Con el uso simultáneo con paracetamol en pacientes que reciben fenobarbital, es posible reducir la eficacia del paracetamol. Se describen casos de desarrollo de hepatotoxicidad.
Con la administración simultánea de piridoxina a una dosis de 200 mg / día, es posible una disminución de la concentración de fenobarbital en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo de primidona, felbamato, es posible un aumento en la concentración de fenobarbital en el plasma sanguíneo.
En el tratamiento de la deficiencia de ácido fólico, el uso de preparados de ácido fólico reduce la eficacia del fenobarbital.
Efectos secundarios
Del lado del sistema nervioso central: posible debilidad, somnolencia, fatiga, ataxia, depresión (especialmente en pacientes ancianos o debilitados).
Del sistema hemopoyético: raramente - agranulocitosis, trombocitopenia.
Desde el lado del metabolismo: raramente - trastornos del metabolismo del calcio.
Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea, picazón.
Indicaciones
Epilepsia (tratamiento de convulsiones focales simples y tónico-clónicas generalizadas); tratamiento de emergencia de convulsiones agudas (incluidas las asociadas con estado epiléptico, eclampsia, meningitis, reacciones tóxicas a la estricnina); con tétanos (como terapia adyuvante). Como sedante (incluso como parte de la terapia combinada y medicamentos combinados) para reducir la ansiedad, la tensión y el miedo. Hiperbilirrubinemia (prevención y tratamiento).
Contraindicaciones
Enfermedad hepática y/o renal grave, porfiria aguda intermitente o mixta, antecedentes de porfiria, hipersensibilidad al fenobarbital.
Características de la aplicación
Uso durante el embarazo y la lactancia
Según algunos informes, el uso de fenobarbital como anticonvulsivo durante el embarazo provoca una alteración de la coagulación de la sangre en el recién nacido y puede causar sangrado en el período posparto temprano (generalmente en las primeras 24 horas después del nacimiento).
Si se usan barbitúricos durante el parto, se recomienda recibir el parto en condiciones de preparación para la reanimación.
Los barbitúricos se excretan en la leche materna. La ingesta de barbitúricos por parte de una madre lactante puede causar depresión del SNC en un bebé. El fenobarbital, al ser un inductor de enzimas de oxidación microsomal en el hígado, aumenta su función de desintoxicación, reduce la concentración de bilirrubina en el suero. Esta propiedad hace razonable el uso de fenobarbital en la enfermedad hemolítica del recién nacido.
Solicitud de violaciones de la función hepática.
Contraindicado en enfermedad hepática grave.
Usar con precaución en violación de la función hepática. Con el uso prolongado, es posible el daño hepático.
Solicitud de violaciones de la función renal.
Contraindicado en enfermedad renal grave.
Usar con precaución en violación de la función renal.
Uso en niños
La aplicación es posible según el régimen de dosificación.
instrucciones especiales
Usar con precaución en pacientes que abusan de las drogas o con antecedentes de drogodependencia; con función hepática alterada, dolor agudo o persistente, función renal alterada, enfermedades respiratorias, acompañadas de dificultad para respirar u obstrucción de las vías respiratorias, especialmente con estado asmático. Usar con precaución por vía parenteral para enfermedades del corazón, hipertensión arterial.
Con el uso prolongado, es posible el daño hepático.
Los pacientes hipersensibles a uno de los barbitúricos pueden ser hipersensibles a otros barbitúricos.
El fenobarbital no debe usarse concomitantemente con griseofulvina. Con el uso simultáneo, es necesario controlar las concentraciones de derivados de hidantoína en el plasma sanguíneo.
Evite beber alcohol durante el tratamiento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Durante el período de tratamiento, se observa una disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras. Esto debe ser tenido en cuenta por personas que realicen actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.
Navegación
A principios del siglo XX, la empresa farmacológica Bayer lanzó al mercado el potente hipnótico y sedante Luminal. Durante cuarenta años, el producto se mantuvo líder en su grupo farmacológico hasta que aparecieron las benzodiazepinas. Hoy en día, los consumidores están más familiarizados con el nombre comercial "Fenobarbital", derivado del nombre del ingrediente activo. A pesar de la abundancia y variedad de análogos, el agente sintético todavía se usa activamente para aliviar los síndromes convulsivos. Los médicos advierten que solo bajo las condiciones de las instrucciones para el uso de "Fenobarbital" se puede contar con un efecto terapéutico con riesgos mínimos.
Compuesto
El principal ingrediente activo de la droga es el fenobarbital. Es un polvo blanco de estructura cristalina con un ligero sabor amargo, inodoro. Casi no se disuelve en agua ordinaria, mal en agua hirviendo, bien en álcalis y alcohol. Dependiendo de la forma de dosificación, existen componentes adicionales que le dan al producto la estructura y las propiedades físicas deseadas. El fenobarbital es parte de medicamentos tan comunes como Corvalol, Valocordin.
Forma de liberación
Los fabricantes ofrecen una variedad de formas de liberación de "fenobarbital". Recientemente, la rotación del medicamento es limitada, pero es posible reemplazar un tipo de composición medicinal con otro solo con el permiso del médico y de acuerdo con el esquema desarrollado por él.
En las farmacias puedes encontrar:
- tabletas: elementos redondos, blancos y planos de 50 o 100 mg del principio activo para adultos. Para los niños, el Fenobarbital está disponible en tabletas de 5 mg con un alto contenido de sacarosa;
- solución: composición transparente e incolora de una concentración del 0,2% en ampollas de 1 ml;
- El polvo es una sustancia pura que se usa solo en un entorno hospitalario.
Trabajar con cada una de las formas de dosificación enumeradas se acompaña de sus propios detalles. Las reglas para el uso de los productos deben ser establecidas por el médico tratante, teniendo en cuenta las condiciones especificadas en las instrucciones del fabricante.
efecto farmacológico
El "fenobarbital" se incluye en el grupo farmacológico de fármacos antiepilépticos, sedantes e hipnóticos. Pertenece a los barbitúricos de acción prolongada.
Las propiedades químicas y biológicas del producto permiten que no sea clasificado oficialmente como fármaco, a diferencia de algunos barbitúricos de acción intermedia o corta. La composición sintética se usa activamente para combatir los trastornos del sueño, las manifestaciones de intoxicación del cuerpo, las convulsiones de diversas etiologías.
Farmacodinámica y farmacocinética
El mecanismo de acción de la droga se puede rastrear a nivel celular. El componente provoca la estimulación de los receptores del sistema nervioso, cambiando los principios del curso de los procesos metabólicos, reacciones químicas. El resultado es una disminución de la excitabilidad de las membranas celulares, inhibición de la actividad nerviosa, inhibición de la transmisión de impulsos entre neuronas.
La reacción del cuerpo al uso de la droga "Fenobarbital":
- eliminación del síndrome convulsivo al bloquear la aparición y propagación de los impulsos nerviosos;
- una disminución en el volumen de bilirrubina libre en la sangre en el contexto de un cambio en la actividad enzimática. Esta característica del producto le permite estimular las propiedades de "limpieza" del hígado, mejorar la calidad de su trabajo durante la intoxicación;
- un efecto analgésico débil, pero no se excluye una mayor reacción a un irritante;
- reducción de la tensión nerviosa, aparición de una sensación de calma, sueño. Se logra suprimiendo la actividad sensorial de las áreas de la corteza cerebral. Tal sueño difiere del fisiológico por el acortamiento de algunas fases del proceso. Ocurre dentro de los 30 a 60 minutos, con una duración promedio de 6 a 8 horas. Con el uso regular después de 10-14 días, se reduce el beneficio terapéutico del producto;
- efecto sedante cuando se usan pequeñas dosis de la droga;
- atenuar la gravedad de los signos de trastornos neurovegetativos cuando se usa la composición en combinación con antiespasmódicos y/o vasodilatadores;
- una sobredosis del ingrediente activo provoca depresión del centro respiratorio en el cerebro, adormece su sensibilidad al dióxido de carbono, reduce el volumen respiratorio;
- bajar la presión arterial cuando se usan grandes dosis;
- eliminación del aumento del tono de los músculos lisos de los órganos digestivos;
- ralentizando la tasa de flujo de los procesos metabólicos;
- Ligera disminución de la temperatura corporal.
Después de la administración oral, el componente principal se absorbe en el intestino delgado, su concentración máxima en la sangre se observa después de 1 a 2 horas. El producto se distribuye uniformemente por todo el cuerpo, en los tejidos cerebrales su volumen es mínimo.
La biodisponibilidad es del 80%, la conexión con las proteínas de la sangre de un adulto alcanza el 50%, un recién nacido, hasta el 40%. El medio penentra bien a través de la placenta, la leche materna.
La excreción del producto tarda varios días, lo que crea el riesgo de acumulación de la sustancia o sus metabolitos en los tejidos. La vida media de eliminación promedia de 2 a 4 días para adultos, hasta 7 días para recién nacidos. En caso de insuficiencia renal, la sustancia permanece más tiempo en el cuerpo, lo que debe tenerse en cuenta al seleccionar las dosis y programar la terapia. El fármaco es procesado por los tejidos del hígado con la formación de productos de descomposición inactivos. Hasta el 50% de la composición se excreta del cuerpo sin cambios, el resto se excreta en la orina.
Indicaciones para el uso
El efecto multidisciplinario de la droga en el cuerpo permite que se use en una variedad de patologías. El aumento de la actividad química, que se manifiesta en combinación con otras drogas, aumenta la eficacia de una serie de enfoques integrados. Las instrucciones de uso de "Fenobarbital" o "Luminal" proporcionan información básica sobre el producto. La decisión final sobre la idoneidad del abordaje la toma el médico.
Indicaciones para el uso de la droga:
- ataques epilépticos de varios tipos, frecuencia, gravedad. La excepción son las ausencias;
- convulsiones no asociadas con epilepsia;
- parálisis muscular de tipo espástico;
- excitación patológica, especialmente acompañada de ansiedad y/o miedo;
- enfermedad hemolítica del recién nacido;
- corea;
- violación del régimen y / o calidad del sueño;
- la necesidad de premedicación;
- aumento de la concentración de bilirrubina en la sangre en colestasis crónica, condiciones patológicas o fisiológicas de los recién nacidos;
- enfermedades infecciosas (sarampión, viruela, tos ferina y otras), como parte de una terapia compleja.
En narcología, mediante el uso de "fenobarbital", se ayuda a los pacientes a hacer frente a las manifestaciones del síndrome de abstinencia en el contexto de la dependencia del alcohol. La combinación de alcohol con medicamentos está asociada a graves riesgos, por lo que esta terapia se realiza estrictamente bajo la supervisión de los trabajadores de la salud.
Contraindicaciones
El fabricante da muchas condiciones en las que es mejor abstenerse de usar el producto. Si el paciente tiene prohibiciones relativas, se recomienda que la terapia se realice bajo la supervisión de un médico. Si es posible, con cualquier restricción, el agente se reemplaza por un análogo del grupo terapéutico apropiado.
La lista de contraindicaciones absolutas para el uso de la droga:
- reacción violenta del cuerpo al componente principal, hipersensibilidad a cualquier barbitúrico;
- reducción de la eficiencia de los riñones y/o hígado de un grado severo;
- problemas metabólicos, por ejemplo, diabetes mellitus, daño a la glándula tiroides, glándulas suprarrenales;
- el primer trimestre del embarazo: el riesgo de deterioro del desarrollo del embrión es alto;
- amamantamiento;
- miastenia grave de cualquier gravedad;
- porfiria en la historia de la enfermedad;
- alcoholismo crónico, drogadicción en fase activa o antecedentes;
- anemia severa;
- enfermedades respiratorias, que se acompañan de dificultad para respirar, obstrucción bronquial.
Por separado, hay una serie de condiciones en las que el tratamiento requiere un cuidado especial. Las personas con depresión, antecedentes de intentos de suicidio, asma bronquial e hipercinesia necesitan una mayor atención por parte de los médicos. La reducción de la funcionalidad de los riñones y/o el hígado debe ir acompañada de ajustes de dosis. Bajo la supervisión de personal médico, generalmente se tratan mujeres embarazadas (II y III trimestres), niños de cualquier edad. El medicamento no se recomienda para pacientes con dolor persistente o agudo.
Efectos secundarios
El uso de "Fenobarbital" suele ir acompañado de somnolencia, disminución de la actividad y la atención. Si los fenómenos no causan molestias significativas, se consideran una variante de la norma.
De lo contrario, el tratamiento debe suspenderse y el paciente debe elegir un medicamento menos agresivo. Casi todos los efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento se convierten en una indicación para la suspensión del medicamento. La decisión final en cada caso la toma el médico tratante, en función de la gravedad de los síntomas, la presencia de signos de dinámica positiva.
Posibles efectos secundarios de la terapia:
- neurológico - somnolencia severa, hasta sueño patológicamente prolongado. Mareos, problemas de coordinación, dolor de cabeza, letargo, depresión. A veces, en lugar de un efecto hipnótico, se produce insomnio, el paciente es atormentado por pesadillas. En pacientes ancianos y debilitados, no se excluye una reacción paradójica en forma de un grado extremo de excitación. Con el uso prolongado de la droga, son posibles las alucinaciones, los temblores de las extremidades, la disminución de la inteligencia;
- dispéptico: náuseas o vómitos, retención de heces. El uso a largo plazo puede manifestarse en un deterioro de la función hepática;
- reológico: una disminución en la cantidad de plaquetas, leucocitos y / o eritrocitos en la sangre;
- cardiovascular: disminución de la frecuencia cardíaca, disminución lenta o caída brusca de la presión arterial;
- inmunológico: una respuesta alérgica en forma de urticaria, problemas respiratorios, hinchazón de ciertas partes de la cara. En casos raros, se desarrolla eritema exudativo maligno, el paciente puede morir;
- por parte de los órganos de los sentidos - vibraciones involuntarias de los globos oculares;
- por parte del sistema musculoesquelético: un cambio en la composición química y estructural de los huesos, raquitismo.
Con el uso prolongado de la droga, su principio activo comienza a acumularse en los tejidos, se desarrolla la dependencia de las drogas. Si la retirada de la terapia se realiza incorrectamente, el paciente desarrollará un síndrome de abstinencia.
Durante las primeras 12 horas aparecen ansiedad, espasmos musculares, temblores en las manos y mareos. Pueden ocurrir debilidad, náuseas y vómitos, aparecen problemas para dormir, el paciente está atormentado por pesadillas. Además, los síntomas principales aparecen en forma de alucinaciones, convulsiones. A menudo hay signos de dependencia mental de las drogas, que se acompañan de una disminución de la libido. Para evitar tales consecuencias negativas, el medicamento se retira gradualmente, el médico tratante selecciona el esquema.
Instrucciones de uso "Fenobarbital": método y dosificación.
La anotación al producto proporciona información detallada sobre los principios de la terapia. A pesar de esto, las dosis medicinales deben ser seleccionadas por un médico. Dependen de la edad del paciente, su condición física, características fisiológicas, diagnóstico, resultados esperados. Típicamente, la dosis diaria inicial es el mínimo terapéutico apropiado para el caso particular. Se incrementa solo en ausencia de signos de dinámica positiva.
Principios básicos del consumo de drogas:
- con epilepsia: los adultos comienzan a administrar 50 mg dos veces al día. La dosis se aumenta gradualmente hasta que se establece el volumen de alivio de las convulsiones. Para los niños, se proporciona el mismo horario, pero las dosis se seleccionan según la edad. Volumen único para un bebé de menos de 6 meses. - 5 mg, hasta un año - 10 mg, hasta 2 años - 20 mg, hasta 4 años - 30 mg, hasta 6 años - 40 mg, hasta 9 años - 50 mg, hasta 14 años - 75 miligramos;
- dentro de la composición se toma 30-40 minutos antes de las comidas;
- un fuerte rechazo de la droga en la epilepsia amenaza no solo con un síndrome de abstinencia, sino también con el desarrollo de un estado epiléptico, un aumento de las convulsiones;
- el volumen único máximo del medicamento para un adulto - 200 mg, diariamente - 500 mg;
- para niños menores de 3 años, las tabletas se trituran en polvo, que se diluye con una pequeña cantidad de agua hasta que se forma una suspensión;
- con problemas para dormir: el medicamento se administra a adultos una vez a 100-200 mg 30-60 minutos antes de acostarse. La dosis para niños se selecciona según la edad, comenzando con 5 mg;
- con un mayor contenido de bilirrubina en la sangre: los niños menores de 12 años reciben medicamentos durante 3 a 5 días a razón de 3 a 8 mg por 1 kg de peso corporal por día. A los niños mayores de 12 años se les recetan 90-180 mg del ingrediente activo. El volumen terapéutico se divide en 2-3 enfoques;
- como premedicación, la composición se administra a pacientes mayores de 6 meses a razón de 1-3 mg por 1 kg de peso corporal 60-90 minutos antes de la manipulación.
Para los niños pequeños, el medicamento a menudo se administra en forma de una solución al 0,2% de concentración para administración oral. En este caso, puede ignorar el horario de comidas. Las dosis y en este caso se usan estándar, a menos que el régimen de tratamiento disponga lo contrario.
Sobredosis de fenobarbital
La habituación y la abstinencia no son los únicos peligros de los barbitúricos. Al tomarlo, existe la posibilidad de desarrollar una intoxicación tóxica crónica o una sobredosis aguda. Si 1 g de la sustancia activa ingresa al cuerpo, es posible que se produzcan graves consecuencias negativas. Para un adulto, 2 g de la droga es una dosis potencialmente letal.
La condición aguda se manifiesta por ataxia, confusión, dolor de cabeza, debilidad severa y somnolencia o agitación extrema. El paciente tiene oliguria, disminución de la presión arterial, descenso de la temperatura corporal, pulso lento y cianosis. En ausencia de atención médica oportuna, las pupilas se contraen, los reflejos se debilitan o desaparecen, el pulso se debilita, aparecen hematomas en los puntos de presión sobre la piel. El envenenamiento severo conduce a apnea, colapso, coma, muerte por paro cardíaco o respiratorio.
La intoxicación en el contexto de una sobredosis de barbitúricos puede tomar la forma de muerte clínica, que se explica por la supresión de la actividad eléctrica del cerebro. En este caso, es importante diagnosticar correctamente. Si aún no ha pasado mucho tiempo desde el desarrollo de una emergencia y la hipoxia no ha provocado cambios irreversibles en la médula, entonces el fenómeno es completamente reversible.
La intoxicación crónica con "Fenobarbital" se caracteriza por mal humor, apatía, irritabilidad, problemas para dormir, disminución de la inteligencia. A menudo, las víctimas se quejan de mareos, problemas de coordinación, desequilibrio, debilidad general, confusión del habla, somnolencia. En casos avanzados, se presentan convulsiones, alucinaciones, mal funcionamiento del tracto digestivo, corazón, vasos sanguíneos y riñones.
No existe un antídoto específico que neutralice el efecto de la droga. Como primeros auxilios para una sobredosis aguda, el fenobarbital debe eliminarse del cuerpo lo antes posible. Además, la terapia sintomática se lleva a cabo de acuerdo con las indicaciones. Después de realizar manipulaciones destinadas a estabilizar las funciones vitales del cuerpo, la víctima es transportada al hospital.
Principios de tratamiento de un paciente con una sobredosis de "fenobarbital":
- prevención de una mayor absorción de la sustancia activa mediante la inducción del vómito, lavado gástrico;
- tomando carbón activado, solución salina laxante y soluciones alcalinas, realizando diuresis forzada;
- normalización de la presión arterial, prevención del bloqueo de las vías respiratorias, si es necesario, suministro de oxígeno;
- realización de medidas antichoque en estado grave del paciente;
- prevención de la sobresaturación del cuerpo con sodio o líquido;
- hemodiálisis por intoxicación potencialmente mortal.
Después de que el paciente sale de una condición crítica, las actividades no se completan. Una sobredosis de barbitúricos puede causar insuficiencia cardíaca congestiva, neumonía, problemas renales y alteraciones del ritmo cardíaco. La intoxicación crónica por drogas se trata mediante la eliminación gradual del producto. Si es necesario, se lleva a cabo una terapia sintomática.
Interacción
El aumento de la actividad química del producto obliga a incluirlo con precaución en la composición de la terapia compleja. Cualquier combinación de medicamentos en este caso debe ser controlada por el médico tratante.
La descripción de la droga indica una serie de características:
- la cafeína inhibe las propiedades hipnóticas del producto;
- Los inhibidores de la MAO y el "metilfenidato" aumentan la toxicidad de la sustancia principal y su efecto inhibidor sobre el sistema nervioso al aumentar la concentración en el plasma sanguíneo;
- una extensa lista de medicamentos comienza a actuar de manera más intensa o débil bajo la influencia del fenobarbital (algunos anticonceptivos, xantinas, antidepresivos, anticoagulantes);
- en combinación con acetazolamida, la composición provoca el desarrollo de raquitismo, osteomalacia;
- el ácido valproico estimula el efecto sedante del producto, hasta el letargo;
- la acción de algunos bloqueadores de los canales de calcio se inhibe debido a una disminución de su concentración en el plasma sanguíneo;
- el fenobarbital reduce la eficacia del paracetamol, al tiempo que crea un efecto tóxico en el hígado;
- las sustancias activas de los medicamentos psicotrópicos y los sedantes bajo la influencia de la droga pueden provocar depresión respiratoria.
Estos son solo los puntos básicos que se destacan por separado debido a la alta frecuencia de uso de productos en tales combinaciones. El uso de barbitúricos debe tratarse con precaución en el contexto de la terapia con antibióticos, el uso de agentes antifúngicos, analépticos y muchos otros compuestos.
instrucciones especiales
El fenobarbital afecta el sistema nervioso central, afecta la actividad de las enzimas hepáticas. Es percibido de manera diferente por las personas, tiene un impacto especial en los ancianos y los niños. Hay varios puntos que deben tenerse en cuenta para obtener el máximo efecto de la terapia con los mínimos riesgos.
- para problemas con el hígado, el medicamento se prescribe en dosis reducidas;
- para el tratamiento del insomnio, el medicamento se usa cada vez menos, reemplazándolo con análogos menos agresivos;
- la aparición de una reacción en la piel: una indicación para la abolición del producto;
- la presencia en la historia de la enfermedad de urticaria, angioedema o asma bronquial a veces aumenta la probabilidad de desarrollar intolerancia al componente principal;
- La recepción del curso de "Fenobarbital" debe ir acompañada de una evaluación regular del trabajo del hígado, los riñones y la composición de la sangre;
- las manifestaciones clínicas de la depresión pueden aumentar bajo la influencia de la droga;
- los niños a menudo reaccionan a los barbitúricos con signos de irritabilidad, hiperactividad y excitación poco saludable;
- las mujeres embarazadas pueden tomar el remedio solo si existen indicaciones estrictas y es imposible elegir un análogo menos peligroso. Incluso con todas las advertencias, tales manipulaciones amenazan con anomalías en el desarrollo del niño. Los barbitúricos utilizados en las últimas etapas pueden provocar drogodependencia en los recién nacidos;
- tomar el medicamento durante el embarazo en las últimas etapas o durante el parto solo se puede llevar a cabo a poca distancia del equipo de reanimación.
Incluso una dosis única de "fenobarbital" conduce a una disminución de la concentración, al desarrollo de somnolencia. Durante el período de tratamiento, es mejor negarse a conducir vehículos, trabajar en industrias peligrosas.
Condiciones de venta
El producto no se puede comprar en una farmacia sin una receta emitida por el médico tratante.
Condiciones de almacenaje
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, en un lugar oscuro, fresco y seco.
Consumir preferentemente antes del
El producto debe usarse dentro de los 5 años a partir de la fecha de fabricación, a menos que se indique lo contrario en el empaque.
recién nacido
El uso de "Fenobarbital" por niños está indicado para la enfermedad hemolítica. El medicamento, que aumenta las propiedades de desintoxicación del hígado, reduce la concentración de bilirrubina en el suero y debilita el cuadro clínico. Para los recién nacidos, se proporcionan tabletas con una concentración mínima de la sustancia, se han desarrollado regímenes de tratamiento moderados. El tratamiento se lleva a cabo en un hospital, en paralelo, se controlan los signos vitales del bebé.
fenobarbital y alcohol
El uso simultáneo de drogas y bebidas alcohólicas es peligroso para la salud y la vida humana. El daño al cuerpo se debe a un doble efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central. Durante todo el período de terapia, se debe abandonar el alcohol en cualquier forma. De lo contrario, las consecuencias serán impredecibles, incluso fatales.
El fenobarbital es un fármaco que actúa sobre el sistema nervioso humano y tiene efectos anticonvulsivos, sedantes e hipnóticos. El fenobarbital más comúnmente utilizado es para ataques epilépticos, parálisis espástica, espasmo arterial periférico, convulsiones, abstinencia de alcohol, problemas graves para dormir y enfermedad hemolítica en recién nacidos.
Origen e historia de la droga.
El fenobarbital es un derivado del ácido barbitúrico. Fue sintetizado por Adolf von Bayer en 1863. La droga fue un gran descubrimiento para su época, ya que permitía a los psiquiatras someter a una persona violenta que se encontraba en este estado por diversas razones.
Barbital se introdujo oficialmente en el mundo en 1903, después de lo cual comenzaron a aparecer versiones mejoradas, en particular el fenobarbital.
barbitúricos rápidamente ganó popularidad ya que muchas personas lo usaban para aliviar el estrés o el insomnio. Posteriormente, comenzaron a salir a la luz los problemas y complicaciones que provoca la droga, así como la dependencia a la misma. No era raro que se tratara de casos de sobredosis de drogas, ya que a algunos les gustaba el estado provocado por los barbitúricos.
Efectos del fenobarbital en el cuerpo
La droga afecta el funcionamiento de la corteza cerebral y también provoca la inhibición del trabajo del tálamo, lo que conduce a un efecto sedante-hipnótico. El efecto anticonvulsivo se proporciona al reducir la excitabilidad neuronal, que es causada por algunas drogas psicotrópicas o el trastorno mental de una persona.
El sueño que ocurre con el uso de fenobarbital es significativamente diferente del sueño fisiológico saludable de una persona común. Se reduce la fase del sueño REM y se reducen la tercera y cuarta etapa del sueño no REM. La estructura del sueño se reconstruye por completo. El efecto de los somníferos se desarrolla en menos de una hora y tiene una duración estable de 8 horas, en algunos casos puede llegar a las 12 horas. El efecto disminuye 2 semanas después del inicio de la toma.
En pequeñas dosis, el medicamento proporciona un efecto calmante y, en combinación con sustancias antiespasmódicas, ayuda con los trastornos neurovegetativos.
Las dosis hipnóticas de fenobarbital conducen a una disminución de la tasa metabólica. Afectan de manera deprimente a los principales centros de termorregulación, como resultado de lo cual la temperatura de una persona disminuye.
El fenobarbital se absorbe casi inmediatamente en el intestino delgado después de la administración oral. La vida media de eliminación de la sangre es de aproximadamente 80 horas, en niños y recién nacidos esta cifra puede superar las 100 horas. El medicamento se distribuye uniformemente en todos los órganos humanos, también penetra en la placenta y la leche materna. El fenobarbital se excreta del cuerpo con la ayuda de los riñones.
Contraindicaciones
El medicamento está prohibido para su uso en tales situaciones:
- Hipersensibilidad a todos los barbitúricos;
- anemia severa;
- Enfermedades asociadas con complicaciones de las vías respiratorias;
- Insuficiencia renal o hepática;
- alcoholismo crónico;
- Predisposición a las drogas o drogadicción;
- Embarazo y lactancia;
- Diabetes;
- Tendencias suicidas o depresión;
- Dolor agudo o persistente.
El uso de fenobarbital no debe combinarse con otros depresores o alcohol. La combinación de sustancias puede conducir a una potenciación excesiva de su efecto y complicaciones graves.
Cómo ocurre la adicción
Una característica importante de este grupo de drogas es que pueden ser adictivas. Las personas que han usado fenobarbital durante algún tiempo pueden continuar usándolo incluso cuando no lo necesitan con urgencia. Les atrae una sensación de completa relajación y tranquilidad.
El fenobarbital tarda un tiempo relativamente largo en eliminarse del cuerpo, lo que significa que el uso regular puede provocar una sobredosis, incluso si se usa en dosis pequeñas. Las sustancias activas se acumularán en el cuerpo más rápido de lo que los riñones tendrán tiempo para eliminarlas.
Al mismo tiempo, la droga provoca rápidamente la adicción a las drogas. Dado que el efecto de su acción disminuye después de algunas semanas, una persona intenta aumentar la dosis sin siquiera sentir su cantidad máxima en el cuerpo. Esta es la razón de las frecuentes sobredosis de fenobarbital.
Signos de uso de fenobarbital
El impacto de la droga siempre tiene un fuerte efecto en una persona, especialmente si las dosis de uso exceden las normas de la droga y son regulares. Una persona que usa fenobarbital con frecuencia se puede identificar a través de los siguientes síntomas:
- mirada cansada, falta general de concentración y somnolencia;
- falta de humor e interés en el mundo que lo rodea;
- timidez y dificultad para tomar decisiones;
- reacción inadecuada ya veces agresiva o viciosa hacia los seres queridos;
- atención desapegada.
Consecuencias del uso: dependencia, afecta a la psique
El uso prolongado de la droga tiene un efecto negativo complejo en el cuerpo.
Las manifestaciones físicas incluyen la aparición de una reacción alérgica, sarpullido, dermatitis, hinchazón de labios, párpados y mejillas. Las heridas no cicatrizan bien ya menudo se pudren. Hay náuseas, vómitos y estreñimiento. El trabajo del sistema cardiovascular se interrumpe. El uso a largo plazo conduce a problemas renales. Hay dolores en la espalda.
Es importante entender que el fenobarbital causa dependencia no solo física sino también psicológica. Tiene una gran influencia en la psique humana.
Los efectos mentales del fenobarbital se expresan en forma de dificultad para respirar, mareos y somnolencia. Desaparece la tranquilidad del sueño, aparecen las pesadillas y muchas veces el paciente se despierta por la noche. Los procesos de pensamiento están alterados, es difícil para una persona concentrarse. Los procesos del habla se ralentizan.
El paciente tiene una sensación constante de miedo y pánico. Una persona está constantemente preocupada y ansiosa por algo. Puede ver alucinaciones y no entender dónde está.
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Si reconoce a tiempo a una persona con dependencia de los barbitúricos, puede sacarla de este estado. El tratamiento principal es el cese completo del uso de cualquier droga del grupo barbitúrico.
Al mismo tiempo, un cese brusco del consumo conduce a la aparición de un síndrome de abstinencia. El paciente puede experimentar convulsiones, temblores, insomnio significativo, fiebre, depresión, vómitos y náuseas. En algunos casos, la suspensión abrupta del fenobarbital puede llevar al coma.
Por estas razones, el tratamiento de un drogadicto se lleva a cabo en un hospital bajo la estrecha supervisión de médicos competentes. Las dosis se reducen gradualmente durante un largo período de tiempo. Dos semanas después, comienza una disminución notable de la influencia del síndrome de abstinencia y el paciente vuelve a la normalidad.
La rehabilitación completa lleva mucho más tiempo, ya que el paciente tiene que lidiar con la depresión y la culpa, volver a aprender a disfrutar de la vida y establecer contactos sociales.
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